C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 295/15 (2006.01)
Patent
CA 2487141
The present invention relates to a novel process, suitable for industrial exploitation for the production of N-(2,6-dimethyl-phenyl)-2-piperazin-1-yl- acetamide, also known as N-lidocaine, obtained from the reaction of piperazine with N-haloacteyl-2,6-xylidine. The process comprises the consecutive steps a) through f): a) reacting piperazine with N-haloacetyl-2,6-xylidine in a molar ratio between about 1/1 and about 6/1 in an aqueous solvent in which has been dissolved an equimolar amount of HCl; b) separating the solid formed in step a) from the reaction mixture; c) neutralizing the filtrate; d) extracting the filtrate with a solvent which is not or only to a small extent miscible with the aqueous solvent mentioned in step a); e) crystallizing the N-(2,6-dimethyl- phenyl)-2-piperazin-1-yl-acetamide from the solvent mentioned in step (d) and f) separating the solid obtained in step e) from the solvent mentioned in step d).
Cette invention se rapporte à un nouveau procédé, permettant l'exploitation industrielle de la production de <I>N</I>-(2,6-diméthyl-phényl)-2-pipérazine-1-yl-acétamide, également connue sous le nom de <I>N</I>-lidocaïne, obtenue par la réaction de pipérazine avec de la <I>N</I>-haloacétyl-2,6-xylidine. Ce procédé comprend les étapes a) à f) suivantes: (a) mise en réaction de pipérazine avec de la <I>N</I>-haloacétyl-2,6-xylidine selon un rapport molaire compris entre environ 1/1 et environ 6/1 dans un solvant aqueux, dans lequel a été dissoute une quantité équimolaire de HCl; (b) séparation de la matière solide formée dans l'étape (a) du mélange de réaction; (c) neutralisation du filtrat; (d) extraction du filtrat avec un solvant qui n'est pas miscible ou qui n'est miscible qu'à un faible degré avec le solvant aqueux mentionné dans l'étape (a); (e) cristallisation de la <I>N</I>-(2,6-diméthyl-phényl)-2-pipérazine-1-yl-acétamide à partir du solvant mentionné dans l'étape (d) et (f) séparation de la matière solide obtenue dans l'étape (e) du solvant mentionné dans l'étape (d).
Cuypers Jozef Ludo Jan
de Smaele Dirk
Guillaume Michel Joseph Maurice Andre
Leurs Stefan Marcel Herman
Vervest Ivan Joseph Maria
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
LandOfFree
Process for the production of... does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
If you have personal experience with Process for the production of..., we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Process for the production of... will most certainly appreciate the feedback.
Profile ID: LFCA-PAI-O-1553712