C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 231/12 (2006.01) A61K 31/165 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07C 237/08 (2006.01) C07C 251/24 (2006.01)
Patent
CA 2706789
A process for obtaining therapeutically active 2-[4-(3- and 2- (flurobenzyloxy)benzylamino]propanamides, and their salts with pharmaceutically acceptable acids with high purity degree, in particular, with a content of dibenzyl derivatives impurities lower than 0.03%, preferably lower than 0.01% by weight. The process is carried out by submitting the Schiff bases intermediates 2--[4 -(3- and 2-fluorobenzyloxy)benzylideneamino]propanamides to a reduction reaction with a reducing agent selected from sodium borohydride and potassium borohydride in an appropriate amount of an organic solvent selected from C1-C5 lower alkanols, allowing the formation and presence during a substantial position of the reduction reaction course of a suspension of the Schiff base into the saturated solution of the Schiff base into the same organic solvent.
L'invention concerne un procédé d'obtention de 2-[4-(3- ou 2-fluorobenzyloxy)benzylamino]propanamides thérapeutiquement actifs et de leurs sels avec des acides pharmaceutiquement acceptables avec un degré de pureté élevé, notamment avec une teneur en impuretés dérivées de dibenzyle inférieure à 0,03 %, de préférence inférieure à 0,01 % en poids. Le procédé est réalisé en soumettant les bases de Schiff intermédiaires 2-[4-(3- et 2-fluorobenzyloxy)benzylidèneamino]propanamides à une réaction de réduction avec un réducteur choisi parmi le borohydrure de sodium et le borohydrure de potassium dans une quantité appropriée d'un solvant organique choisi parmi les alcanols inférieurs en C1 à C5, en autorisant la formation et la présence pendant une partie importante de la réaction de réduction d'une suspension de la base de Schiff dans la solution saturée de la base de Schiff dans le même solvant organique.
Barbanti Elena
Canevotti Renato
Faravelli Laura
Ponzini Francesco
Salvati Patricia
Newron Pharmaceuticals S.p.a.
Robic
LandOfFree
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