Process for the production of quinazolines

Details Process for the production of quinazolines Process for the production of quinazolines

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 213/57 (2006.01) C07D 217/06 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01)

Patent

CA 2451075

The invention provides a process for the production of a compound of formula (A), or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein R1 represents C1-4 alkoxy optionally substituted by one or more fluorine atoms; R2 represents H or C1-6 alkoxy optionally substituted by one or more fluorine atoms; R3 represents a 5- or 6-membered heterocyclic ring which is optionally substituted; R4 is a 4-, 5-, 6- or 7-membered heterocyclic ring which is optionally fused to a benzene ring or a 5- or 6-membered heterocyclic ring, the ring system as a whole being optionally substituted; the process comprising condensing a compound of formula (B), wherein R1 to R3 are as defined above; with a compound of formula (C), wherein R5 and R6 taken together with the N atom to which they are attached represent a 4-, 5-, 6-, or 7-membered N-containing heterocyclic ring, the ring being optionally fused to a benzene ring or a 5- or 6-membered heterocyclic ring, the ring system as a whole being optionally substituted.

L'invention concerne un procédé de production d'un composé de formule (A), ou d'un sel ou solvate pharmaceutiquement acceptable dudit composé, dans lequel R?1¿, R?2¿ et R?3¿ sont décrits dans les revendications ; R?4¿ est un anneau hétérocyclique à 4, 5, 6 ou 7 membres qui est éventuellement fusionné à un anneau de benzène ou à un anneau hétérocyclique à 5 ou 6 membres, le système d'anneau dans son ensemble étant éventuellement substitué. Ce procédé consiste à condenser un composé de formule (B), avec un composé de formule (C), dans lequel R?5¿ et R?6¿, pris ensemble avec l'atome N auquel ils sont attachés, représentent un anneau hétérocyclique contenant N à 4, 5, 6 ou 7 membres, l'anneau étant éventuellement fusionné à un anneau de benzène ou à un anneau hétérocyclique à 5 ou 6 membres, le système d'anneau, dans son ensemble, étant éventuellement substitué.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-1380323