Process for the synthesis of arformoterol

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C

Patent

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Details

C07C 213/00 (2006.01) A61K 31/167 (2006.01) A61P 11/00 (2006.01) C07C 213/08 (2006.01) C07C 213/10 (2006.01) C07C 217/86 (2006.01) C07C 231/02 (2006.01) C07C 233/43 (2006.01)

Patent

CA 2724882

The present invention provides a process for preparing a compound of formula (VI) or a salt thereof, the process comprising: (i) reacting 4-methoxyphenyl acetone with an amine of formula (VIII) under conditions of reductive amination to produce a compound of formula (II) or a salt thereof, wherein there is no isolation of an imine intermediate formed during the reductive amination; (ii) condensing the compound (II) or the acid addition salt thereof with an .alpha.-haloketone of formula (III) to produce the compound of formula (IV); (iii) reducing the compound (IV) to a compound of formula (V); and (iv) reducing the compound (V) to the compound of formula (VI), wherein the reduction is carried out in the presence of either (1) a hydrogen donating compound in the presence of a hydrogen transfer catalyst; or (2) ammonium formate using a hydrogenation catalyst, wherein: R1 and R2 are independently optionally substituted arylalkyl, and Hal is selected from chloro or bromo.

La présente invention concerne un processus destiné à la préparation dun composé représenté par la formule (Vl) ou dun sel associé, le processus consistant : (i) à faire réagir 4-méthoxyphényl acétone avec un amine de formule (VIII), dans des conditions damination réductrice, afin de produire un composé représenté par la formule (II) ou un sel associé, sans isolement dune imine intermédiaire formée au cours de lamination réductrice; (ii) à condenser le composé (II) ou le sel daddition acide associé avec une a-halocétone de formule (III) pour produire le composé représenté par la formule (IV); (iii) à réduire le composé (IV) en un composé représenté par la formule (V); et (iv) à réduire le composé (V) en composé représenté par la formule (Vl), la réduction étant menée en présence, soit (1) dun composé donneur dhydrogène en présence dun catalyseur de transfert dhydrogène; soit (2) de formate dammonium en utilisant un catalyseur dhydrogénation, R1 et R2 étant indépendamment arylalkyle éventuellement substitué, et Hal étant choisi parmi chloro ou bromo.

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