Process for the synthesis of oxazolopyridine derivatives

Details Process for the synthesis of oxazolopyridine derivatives Process for the synthesis of oxazolopyridine derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

260/273

C07D 498/04 (2006.01)

Patent

CA 2024852

PRECIS L'invention concerne un procédé de préparation de compo- sés de formule (I): Image (I) leurs sels de pyridinium et N - oxides, dans laquelle l'azote de cycle de pyridine se situe en position .alpha., .beta., .gamma. ou .delta. de la jonction de cycle; R1 représente un atome d'halogène, un groupe- ment alkyle ou alkoxy inférieur, un groupement nitro, amino, benzoylamino, un groupement carbonylamino substitué par un alkoxy inférieur, ou un groupement phényl ou cyano; 0 ? m ? 2; R2 représente un groupement alkyle ou cycloalkyle inférieur, un hétérocycle à 5 ou 6 chaînons contenant 1 ou 2 hétéroatomes, ou un groupement aryle de formule: Image dans laquelle 0 ? n ? 5 et R3 représente un halogène, un groupe- ment alkyle ou alkoxy inférieur, un groupement nitro, phényle, sulfonyle substitué par un alkyle inférieur, un groupement cyano, thioalkyle inférieur, carboxamide, un groupement amino substitué par 1 ou 2 groupements alkyle inférieurs identiques ou différents, un groupement sulfinyle substitué par un alkyle inférieur, un groupement mercapto, alkanoyloxy inférieur, hydroxy, alkanoylamino inférieur, amino, benzoylamino, ou un groupement de formule: Image , Image , Image , ou Image dans laquelle 1 ? p ? 3, R, R' identiques ou différents repré- sentent un hydrogène ou un alkyle inférieur, un groupement ester -CO2R dans lequel R est un hydrogène ou un alkyle inférieur, -(CH2)p-CO2R avec p et R définis comme précédemment, -(CH2)p-CN avec p défini comme précédemment, deux radicaux R3 sur des carbones adjacents reliés entre eux pour former un méthylène dioxy. Le procédé selon l'invention est caractérisé en ce que l'on utilise comme produit de départ un dérivé de formule (II): Image (II) dans laquelle X1 est un halogène, l'azote du cycle pyridine se situe en position .alpha., .beta., .gamma. ou .delta. du carbone porteur de l'halo- gène, R1 et m ont la signification précitée, que l'on traite par un composé de formule (III): Image (III) dans laquelle X2 est un halogène, R2 a la signification pré- citée, pour conduire à un dérivé de formule (IV): Image (IV) dans laquelle X1 est un halogène, l'azote du cycle pyridine se situe en position .alpha., .beta., .gamma. ou .delta. du carbone porteur de l'halo- gène, R1, R2 et m ont les significations précitées, que l'on traite par une solution de triméthylsilylpolyphosphate (PPSE) pour conduire à un dérivé de formule (I) que l'on purifie éven- tuellement par recristallisation ou chromatographie.

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