C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 267/14 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07F 9/6527 (2006.01) C07F 9/6558 (2006.01)
Patent
CA 2265660
A process for producing 4-substituted-3-halogeno-1,4-benzoxazepine derivative or the salt thereof comprising: deprotonizing a benzoxazepine derivative having formula (II) with a base; and then, reacting the deprotonized product with a phosphate halide to produce an intermediate having formula (IV) and then, reacting the resultant intermediate (IV) with a reagent selected from (a) a complex of a phosphine with chlorine or bromine, (ii) a phosphine and a chlorine gas or liquid bromine, (iii) a phosphine and tetrachloromethane or tetrabromomethane, or (iv) a halogenated phosphate ester to product a 4- substituted-3-halogeno-1,4-benzoxazepine derivative having formula (I) wherein X indicates a chlorine atom or a bromine atom, or its salt.
Cette invention se rapporte à un procédé de production d'un dérivé de 4-substitué-3-halogéno-1,4-benzoxazépine ou d'un sel dudit dérivé. Ce procédé consiste à effectuer, à l'aide d'une base, une déprotéinisation d'un dérivé de benzoxazépine représenté par la formule (II), puis à faire réagir le produit de la déprotéinisation avec un halogénure de phosphate de façon à fabriquer un intermédiaire représenté par la formule (IV), et enfin à faire réagir le produit intermédiaire (IV) avec un réactif sélectionné parmi (i) un complexe de phosphine et de chlore ou de brome, (ii) une phosphine et du chlore gazeux ou du brome liquide, (iii) une phosphine et du tétrachlorométhane ou du tétrabromométhane, ou (iv) un ester de phosphite halogéné de manière à produire un dérivé de 4-substitué-3-halogéno-1,4-benzoxazépine représenté par la formule (I) ou un de ses sels, X représentant dans ladite formule (I) un atome de chlore ou un atome de brome.
Kamei Katsuhide
Maeda Noriko
Tatsuoka Toshio
Daiichi Asubio Pharma Co. Ltd.
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
Suntory Limited
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1669142