C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 211/32 (2006.01)
Patent
CA 2237647
The present invention relates to a process for preparing a compound of formula (I), wherein R1 is R2O(C=O)- or R3(C=O)-, R2 is (C1-C4)alkyl, and R3 is (C1- C4)alkyl or phenyl optionally substituted with from one to three substituents independently selected from (C1-C4)alkyl, (C1-C4)alkoxy, halo or trifluoromethyl, comprising: a) reacting a compound of formula (III), wherein R1 is R2O(C=O)- or R3(C=O)-, R2 is (C1-C4)alkyl, and R3 is (C1-C4)alkyl or phenyl optionally substituted with from one to three substituents independently selected from (C1-C4)alkyl, (C1-C4)alkoxy, halo or trifluoromethyl, with a methenylation agent to form a compound of formula (II), wherein R1 is R2O(C=O)- or R3(C=O)-, R2 is (C1-C4)alkyl, and R3 is (C1- C4)alkyl or phenyl optionally substituted with from one to three substituents independently selected from (C1-C4)alkyl, (C1-C4)alkoxy, halo or trifluoromethyl and; b) reacting said compound of formula (II), so formed, with a strong acid. The present invention further comprises the additional step of reacting the compound of formula (I) with hydroxide to form a compound of formula (VI), and reacting said compound of formula (VI) so formed with a benzyl halide and a base to form a compound of formula (VII). The present invention relates also to the novel intermediates of formulae (I), (II) and (III).
Cette invention a trait à un procédé de préparation d'un composé répondant à la formule (I) dans laquelle R?1¿ représente R?2¿O(C=O)- ou R?3¿(C=O)-, R?2¿ représente un alkyle comportant de 1 à 4 atomes de carbone et R?3¿ représente un alkyle comportant de 1 à 4 atomes de carbone ou un phényle éventuellement substitué par des substituants, de un à trois, sélectionnés de manière indépendante entre un alkyle comportant de 1 à 4 atomes de carbone, un alcoxy comportant de 1 à 4 atomes de carbone, un halo ou un trifluorométhyle. Le procédé consiste a), à faire réagir un composé répondant à la formule (III) dans laquelle R?1¿ représente R?2¿O(C=O)- ou R?3¿(C=O)-, R?2¿ représente un alkyle comportant de 1 à 4 atomes de carbone et R?3¿ représente un alkyle comportant de 1 à 4 atomes de carbone ou un phényle éventuellement substitué par des substituants, de un à trois, sélectionnés de manière indépendante entre un alkyle comportant de 1 à 4 atomes de carbone, un alcoxy comportant de 1 à 4 atomes de carbone, un halo ou un trifluorométhyle, avec un agent de méthénylation afin de constituer un composé répondant à la formule (II) dans laquelle R?1¿ représente R?2¿O(C=O)- ou R?3¿(C=O)-, R?2¿ représente un alkyle comportant de 1 à 4 atomes de carbone et R?3¿ représente un alkyle comportant de 1 à 4 atomes de carbone ou un phényle éventuellement substitué par des substituants, de un à trois, sélectionnés de manière indépendante entre un alkyle comportant de 1 à 4 atomes de carbone, un alcoxy comportant de 1 à 4 atomes de carbone, un halo ou un trifluorométhyle et b), à faire réagir le composé, ainsi obtenu, répondant à la formule (II) avec un acide fort. Cette invention comporte également une autre étape consistant à faire réagir le composé répondant à la formule (I) avec un hydroxyde afin de constituer un composé répondant à la formule (VI) puis à faire réagir ce composé, ainsi obtenu, répondant à la formule (VI) avec un halogénure de benzyle et une base afin de constituer un composé répondant à la formule (VII). L'invention porte également sur de nouveaux intermédiaires des formules (I), (II) et (III).
Pfizer Inc.
Smart & Biggar
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