C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 1/02 (2006.01) C07K 1/04 (2006.01) C07K 1/06 (2006.01) C07K 1/08 (2006.01) C07K 5/103 (2006.01) C07K 5/107 (2006.01) C07K 5/11 (2006.01) C07K 7/06 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2334076
A process is disclosed for using triphosgene as an efficient and effective coupling reagent during peptide synthesis, by in situ generation of amino acid chloride from a protected amino acid. This process is particularly useful for the coupling to sterically hindered amino acid residues, or for other difficult couplings. Furthermore, the same reagent can be used for the derivatization of peptides by formation of an amide bond between a free amine on a peptide and a carboxylic acid, or for the coupling of an amino acid to a solid support.
On décrit un procédé d'utilisation de triphosgène en tant que réactif de couplage efficace et efficient pendant la synthèse de peptide, ce procédé comprenant la génération in situ de chlorure d'acide aminé à partir d'un acide aminé protégé. Ce procédé est particulièrement utile pour effectuer le couplage à des restes d'acides aminés stériquement encombrés ou pour réaliser d'autres couplages difficiles. De plus, le même réactif peut être utilisé pour effectuer la dérivatisation de peptides au moyen de la formation d'une liaison amide entre une amine libre située sur un peptide et un acide carboxylique, ou pour coupler un acide aminé sur un support solide.
Falb Eliezer
Salitra Yoseph
Yechezkel Tamar
Osler Hoskin & Harcourt Llp
Peptor Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1382561