C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/04 (2006.01) C07D 209/44 (2006.01) C07D 215/56 (2006.01)
Patent
CA 2593381
This invention relates to processes for producing a 7-isoindoline-quinolonecarboxylic acid derivative represented by the general formula [1] which is useful as an antibacterial agent, and an intermediate thereof: (see formula I) wherein R1 represents a hydrogen atom or a carboxyl- protecting group; R2 represents a substituted or unsubstituted alkyl, alkenyl, cycloalkyl, aryl or heterocyclic group; R3 represents at least one group selected from hydrogen atom, halogen atoms, substituted or unsubstituted alkyl, alkenyl, cycloalkyl, aryl, alkoxy or alkylthio groups, nitro group, cyano group, acyl groups, protected or unprotected hydroxyl groups and protected or unprotected or substituted or unsubstituted amino groups; R4 represents at least one group selected from hydrogen atom, halogen atoms, substituted or unsubstituted alkyl, alkenyl, cycloalkyl, aralkyl, aryl, alkoxy or alkylthio groups, protected or unprotected hydroxyl or imino groups, protected or unprotected or substituted or unsubstituted amino groups, alkylidene groups, oxo group and groups each forming a cycloalkane group together with the carbon atom to which R4 bonds; R5 represents a hydrogen atom, an amino- protecting group, a substituted or unsubstituted alkyl, cycloalkyl, alkylsulfonyl, arylsulfonyl, acyl or aryl group; R6 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a substituted or unsubstituted alkyl, alkoxy or alkylthio group, a protected or unprotected hydroxyl or amino group or a nitro group; and A represents CH or C-R7 in which R7 represents a halogen atom, a substituted or unsubstituted alkyl, alkoxy or alkylthio group or a protected or unprotected hydroxyl group, and to a salt of a 7- isoindoline-quinolonecarboxylic acid represented by the general formula [1], a hydrate thereof and a composition comprising them as an active ingredient.
La présente invention a pour objet des procédés de production d'un dérivé de l'acide 7-isoindoline-quinolonecarboxylique représenté par la formule générale ¬1|, utile comme agent antibactérien, et d'un intermédiaire de celui-ci (voir la formule I), dans laquelle R1 est un atome d'hydrogène ou un groupe de protection de carboxyle, R2 est un groupe alkyle, alcènyle, cycloalkyle, aryle ou hétérocyclique substitué ou non, R3 est au moins un groupe choisi entre un atome d'hydrogène, des atomes d'halogène, des groupes alkyle, alcényle, cycloalkyle , aryle, alcoxy ou alkylthio substitué ou non, les groupes nitro, cyano, acyle, des groupes hydroxyles protégés ou non et des groupes amino substitués ou non ou protégés ou non, R4 est au moins un groupe choisi entre un atome d'hydrogène, des atomes d'halogène, des groupes alkyle, alcényle, cycloalkyle , aralkyle, aryle, alcoxy ou alkylthio substitués ou non, des groupes hydroxyles ou imino protégés ou non, des groupes amino substitués ou non ou protégés ou non protégés, des groupes alkylidène, un groupe oxo et des groupes formant chacun un groupe cycloalcane avec l'atome de carbone auquel R4 est lié, R5 est un atome d'hydrogène, un groupe de protection amino, un groupe alkyle, cycloalkyle, alkylsulfonyle, arylsulfonyle, acyle ou aryle substitués ou non, R6 est un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe alkyle, alcoxy ou alkylthio substitué ou non, un groupe amino ou hydroxyle protégé ou non ou un groupe nitro, A est CH ou C-R7 dans lequel R7 est un atome d'halogène, un groupe alkyle, alcoxy ou alkylthio substitué ou non ou un groupe hydroxyle protégé ou non. Ella aussi pour objet un sel de l'acide 7-isoindoline-quinolonecarboxylique de formule générale ¬I|, un hydrate de ce sel et une composition qui les contient en tant qu'ingrédient actif.
Hamamoto Shoichi
Hayashi Kazuya
Kiyoto Taro
Kotsubo Hironori
Matsukura Hiroko
Marks & Clerk
Toyama Chemical Co. Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1891799