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C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 5/00 (2006.01) C07D 211/34 (2006.01) C07D 213/80 (2006.01) C07D 213/85 (2006.01) C07D 307/68 (2006.01) C07D 473/00 (2006.01) C07D 473/32 (2006.01) C07D 501/34 (2006.01) C07D 513/04 (2006.01) C07H 17/08 (2006.01) C07H 19/16 (2006.01) C07B 61/00 (2006.01)

Patent

CA 2318978

A pharmaceutical compound or an intermediate therefor, having the formula: D*- Linker*(R2')k-R2, where R2 and R2' (if present) is the amide or ester residue of an aliphatic amino acid, k is 0 or 1, D* is a Drug residue bearing an accessible function selected from amine, hydroxy and carboxy, or a group amenable to attachment to said accessible function, Linker* is an at least bifunctional linker comprising a first function bound to said accessible function spaced from a second function forming an amide or acyl bond with the aliphatic amino acid; wherein the compound is free from long chain fatty acid esters; and with the provisos that Linker* does not consist solely of alkoxy when the Drug comprises a lactamcarboxy or enolic hydroxy function and that the Drug is not a monohydric nucleoside.

La présente invention concerne un composé pharmaceutique, ou un intermédiaire de ce dernier, répondant à la formule: D*-lieur*(R¿2?')¿k?-R¿2? dans laquelle R¿2? et R¿2?' (s'ils sont présents) représentent le résidu amide ou ester d'un acide aminé aliphatique; k est égal à 0 ou 1; D* est un résidu de médicament portant une fonction accessible choisie entre une amine, un hydroxy ou un carboxy, ou un groupe pouvant se fixer à cette fonction accessible; le lieur* est un lieur bifonctionnel au moins comprenant une première fonction liée à la fonction accessible précitée, espacée d'une deuxième fonction formant une liaison amide ou acyle avec l'acide aminé aliphatique; le composé est dépourvu d'esters d'acides gras à chaîne longue; et à condition que le lieur* ne soit pas uniquement un alcoxy lorsque le médicament comprend une fonction lactame-carboxy ou hydroxy énolique et que le médicament ne soit pas un nucléoside monohydrique.

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