C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 493/04 (2006.01) A61K 31/335 (2006.01) A61K 31/66 (2006.01) A61K 31/70 (2006.01) C07C 311/18 (2006.01) C07D 307/20 (2006.01) C07D 309/12 (2006.01) C07D 317/24 (2006.01) C07D 317/34 (2006.01) C07D 319/06 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07F 9/09 (2006.01) C07F 9/655 (2006.01) C07F 9/6584 (2006.01)
Patent
CA 2316218
The present invention relates to prodrugs of a class of sulfonamides which are aspartyl protease inhibitors. In one embodiment, this invention relates to a novel class of prodrugs of HIV aspartyl protease inhibitors characterized by favorable aqueous solubility, high oral bioavailability and facile in vivo generation of the active ingredient. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these prodrugs. The prodrugs and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for decreasing the pill burden and increasing patient compliance. This invention also relates to methods of treating mammals with these prodrugs and pharmaceutical compositions.
Pro-médicaments appartenant à une classe de sulfonamides qui sont des inhibiteurs de l'aspartyl protéase. Dans un mode de réalisation, la présente invention concerne une nouvelle classe de pro-médicaments qui sont des inhibiteurs de l'aspartyl protéase codée par le VIH et qui sont caractérisés en ce qu'ils présentent une hydrosolubilité favorable, une assimilabilité orale élevée et une génération facile in vivo du principe actif. La présente invention concerne également des compositions pharmaceutiques qui contiennent ces pro-médicaments. Les pro-médicaments et compositions pharmaceutiques selon la présente invention sont particulièrement bien adaptés pour réduire la quantité de pilules prises et augmenter l'assiduité du patient. La présente invention concerne en outre des procédés de traitement de mammifères à l'aide de ces pro-médicaments et compositions pharmaceutiques.
Baker Christopher T.
Furfine Eric Steven
Hale Michael R.
Kaldor Istvan
Kazmierski Wieslaw Mieczyslaw
Smart & Biggar
Vertex Pharmaceuticals Incorporated
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1343487