Prodrugs of protein tyrosine kinase inhibitors

Details Prodrugs of protein tyrosine kinase inhibitors Prodrugs of protein tyrosine kinase inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

12

P

C12P 17/12 (2006.01) A61K 31/275 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/70 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) C07C 255/38 (2006.01) C07D 213/63 (2006.01) C07D 213/89 (2006.01) C12P 13/00 (2006.01)

Patent

CA 2167153

A compound which comprises a prodrug of a protein tyrosine kinase inhibitor (PTKi) linked to a protecting group, said group being capable of being cleaved from said com- pound to release the protein tyrosine kinase inhibitor. Pro- tein tyrosine kinase inhibitors include tyrphostins, preferably those of formula (I), where X represents carbon, a nitrogen or a group N?O, n is an integer from 1 to 3; each group R1, which may be the same or different is hydrogen, hydroxy, mercapto, carboxy, formyl, C1-4alkyl, C2-4 alkenyl, C1-4alkoxy, C1-4alkylthio, carboxy, C1-4alkyl, carboxyC2-4 alkenyl, C1-4alkylsulphoxy, halo (i.e. fluoro, chloro, bromo or iodo), nitro, amino, C1-4alkylamino, or C1-4dialkylamino, or when n is 2 or 3 two R1 groups may together form a methylenedioxy or ethylenedioxy group; R2 is hydrogen, hy- droxy, C1-4alkyl or together with position 2 of the ring to which the group(s) R1 is (are) attached forms a 5 or 6 membered aliphatic or heterocyclic ring, said 5 or 6 membered ring optionally containing a ketone group; and R3 is cyano, carboxy, carbamoyl, thiocarbamoyl, a group C(O)HNCH2CN, a group C(NH2)=C(CN2), an alpha keto group C(O)R4 where R4 is 3,4-dihydroxyphenyl or 2-thiophene or an alpha amido group C(O)NHR5 where R5 is benzyl, phenyl, or 2,4-dimethoxyphenyl, provided that at least one of the groups R1 and R2 are mercapto, hydroxy or amino.

Un composé comprend un bioprécurseur d'un inhibiteur de la tyrosine-kinase de protéines (PTKi) appartenant à un groupe de protection que l'on dit capable de se scinder dudit composé pour libérer l'inhibiteur de la tyrosine-kinase de protéines. Parmi les inhibiteurs de la tyrosine-kinase de protéines figurent les tyrphostines, notamment celles de la formule indiquée, où X représente le carbone, un azote ou un groupe N}O, n est un entier entre 1 et 3; chaque groupe R<1>, qui peut être identique ou différent, représente hydrogène, hydroxy, mercapto, carboxy, formyle, C1-4alkyle, carboxyC2-4, alcényle, C1-4alkylsulfoxy, halo (par exemple, fluoro, chloro, bromo ou iodo), nitro, amino, C1-4alkylamino, ou C1-4dialkylamino; ou encore lorsque n représente 2 ou 3, deux groupes R<1> peuvent former ensemble un groupe de méthylènedioxy ou d'éthylènedioxy; R<2> représente hydrogène, hydroxy, C1-4alkyle ou forme avec la position 2 de l'anneau auquel le(s) groupe(s) R<1> est/sont attaché(s) un anneau aliphatique ou hétérocyclique de 5 ou 6 membres, ledit anneau de 5 ou 6 membres contenant éventuellement un groupe de cétones; et R<3> représente cyano, carboxy, carbamoyle, thiocarbamoyle, un groupe C(O)HNCH2CN, un groupe C(NH2, un groupe alpha-céto C(=)R<4> où R<4> représente 3,4-dihydroxyphényle ou 2-thiophène ou un groupe alpha-amido C(=)NHR<5> où R<5> représente benzyle, phényle ou 2,4-diméthoxyphényle; à condition qu'au moins l'un des groupes R<1> et R<2> soit mercapto, hydroxy ou amino.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-1651914