Progesterone receptor modulators

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – J

Patent

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Details

C07J 43/00 (2006.01) A61K 31/58 (2006.01) A61P 15/18 (2006.01) C07J 53/00 (2006.01)

Patent

CA 2560694

The subject invention provides a compound according to Formula I, wherein Formula (1) is O, NOH, NO(1-4C)alkyl, NO(1-4C)acyl; Al-A5 are C, substituted with RI, or N, provided that at least one and not more than three of Al-A5 are N; or one or two of Al, A2 and A5 are N, and the others are C, substituted with Rl, and A3 and A4 together represent a fused benzo ring or a fused five- or six-membered nitrogen-containing aromatic ring, both optionally substituted with one or more halogen and/or (1-4C)alkyl; RI is H, halogen, (1 -4C)alkyl, (1 -4C)alkoxy; R2 is H, (1-4C)alkyl or (1-6C)alkenyl, both optionally substituted with an (6-10)aryl group, which is optionally substituted with one or more halogen and/or (1-4C)alkyl; and R3 is H or (1-4C)alkyl, optionally substituted with one or more halogen atoms; and R4 is cyclopropyl or cyclopropenyl, both optionally substituted with one or more halogen and/or (1- 4C)alkyl; or R2 together with R3 forms a 3-, 4-, 5- or 6-membered carbocyclic ring; and R4 is cyclopropyl or cyclopropenyl, both optionally substituted with one or more halogen and/or (1-4C)alkyl); or R2 is H or (1-4C)alkyl; and R3 together with R4 forms a 5-, 6- or 7-membered saturated or unsaturated carbocyclic ring; R5 is H or (1-4C)alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt and/or hydrate form and/or prodrug thereof.

L'invention porte sur un composé de formule (I) dans laquelle on trouve O, NOH, NO(1-4C)alkyle, NO(1-4C)acyle; A1-A5 représentent C, substitué par R1 ou N, à condition qu'au moins un et pas plus de trois de A1-A5 représentent N; ou un ou deux de A1, A2 et A5 représentent N, les autres représentant C, substitué par R1, et A3 et A4 réunis représentent un noyau benzo fusionné ou un noyau aromatique fusionné à cinq ou six éléments contenant azote, les deux étant éventuellement substitués par au moins un halogène et/ou (1-4C)alkyle; R1 représente H, halogène, (1 -4C)alkyle, (1 -4C)alcoxy; R2 représente H, (1-4C)alkyle ou (1-6C)alcényle, les deux étant éventuellement substitués par un groupe (6-10)aryle qui est éventuellement substitué par au moins un halogène et/ou (1-4C)alkyle; et R3 représente H ou (1-4C)alkyle, éventuellement substitué par au moins un atome d'halogène; et R4 représente cyclopropyle ou cyclopropényle, les deux étant éventuellement substitués par au moins un halogène et/ou (1-4C)alkyle; ou R2 et R3 réunis forment un noyau carbocyclique à 3-, 4-, 5- ou 6 éléments; et R4 représente cyclopropyle ou cyclopropényle, les deux étant éventuellement substitués par au moins un halogène et/ou (1-4C)alkyle); ou R2 représente H ou (1-4C)alkyle; et R3 et R4 réunis forment un noyau carbocyclique, saturé ou insaturé, à 5-, 6- ou 7 éléments; R5 représente H ou (1-4C)alkyle. L'invention porte également sur un sel acceptable d'un point de vue pharmaceutique et/ou sur une forme d'hydrate et/ou sur un promédicament de celui-ci.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-1501132

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