C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 235/12 (2006.01) A61K 31/4184 (2006.01) A61K 31/4192 (2006.01) A61K 31/4196 (2006.01) A61K 31/422 (2006.01) A61K 31/427 (2006.01) A61K 31/433 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) A61K 31/454 (2006.01) A61K 31/4725 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61K 31/497 (2006.01) A61K 31/501 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) A61K 31/5377 (2006.01) A61K 31/5415 (2006.01) A61P 5/24 (2006.01) A61P 13/08 (2006.01) A61P 15/00 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D
Patent
CA 2603185
It is intended to provide a compound useful as a GnRH receptor antagonist. The inventors further investigated propane-l,3-dione derivatives. As a result, they confirmed that a compound having a benzene ring or a thiophene ring substituted with a group represented by -S02-R3 in a propane-1,3-dione derivative having 2-(1,3-dihydro- 2H- benzimidazol-2-ylidene) has an excellent GnRH receptor antagonistic effect and accomplished the present invention. Because the compound of the present invention has a potent GnRH receptor antagonistic effect, it is useful for the treatment of sex hormone-- dependent diseases, particularly GnRH-related diseases. Further, because the compound of the present invention has an excellent metabolic stability in human and few drug interactions, therefore it has preferable characteristics as a pharmaceutical used for the above-mentioned diseases.
L'invention a pour objet un composé utile comme antagoniste du récepteur GnRH. Les inventeurs ont recherché encore des dérivés de propane-1,3-dione et, en conséquence, ils ont confirmé qu'un composé ayant un noyau benzénique ou un noyau thiophène substitué par un groupe représenté par -SO2-R3 dans un dérivé de propane-1,3-dione ayant un 2-(1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-ylidène) a un excellent antagonisme vis-à-vis du récepteur GnRH et ils ont réalisé l'invention. Du fait que le composé de l'invention a un puissant antagonisme vis-à-vis du récepteur GnRH, il est utile pour le traitement de maladies dépendantes d'hormones sexuelles, en particulier de maladies liées au récepteur GnRH. En outre, du fait que le composé de l'invention a une excellente stabilité métabolique chez l'homme et peu d'interactions médicamenteuses, il a des caractéristiques préférables comme produit pharmaceutique utilisé pour les maladies.
Hirano Masaaki
Hisamichi Hiroyuki
Kawaminami Eiji
Kinoyama Isao
Koike Takanori
Astellas Pharma Inc.
Dennison Associates
LandOfFree
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