Propargyl-trifluoromethoxy-amino-benzothiazole derivatives

Details Propargyl-trifluoromethoxy-amino-benzothiazole derivatives Propargyl-trifluoromethoxy-amino-benzothiazole derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 277/82 (2006.01) A61K 31/428 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07D 277/64 (2006.01) C07D 277/68 (2006.01)

Patent

CA 2507414

The subject invention provides compounds having the structure (I): wherein R1 is present or absent, and when present is H, C1-C6alkyl, C1-C6 alkynyl, - (CH2)yS (CH2 )xCH3, C1-C6 aminoalkyl, C1-C6 hydroxyalkyl or -(CH2)nC(=0) (C6H4) (CH2)R2; R2 is H or C1-C4 alkyl; R3 is H or C1-C4 alkyl; R4 is present or absent, and when present is H, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkynyl, - (CH2) yS (CH2)xCH3 , C1-C6 aminoalkyl, C1-C6 hydroxyalkyl or -(CH2) nC (=O) (C6H4) (CH2) R2; wherein n is an integer from 1-6; wherein x is 0 or an integer from 1-5 and y is an integer from 1-5, such that x+y<6; at least one of R1 or R4 is present; the dashed line represents a bond between one of the nitrogen atoms and the intervening carbon atom; and any compound is charged when both R1and R4 are present, or any specific enantiomer thereof or any pharmaceutically acceptable salt thereof, and a method for treating a neurologic disorder or multiple sclerosis by administering a therapeutically effective amount any of the compounds..

L'invention porte sur des composés de structure (I): dans laquelle R¿1 ?est soit présent, soit absent, et lorsqu'il est présent représente H, C¿1?-C¿6?alkyle, C¿1?-C¿6? alkynyle, - (CH¿2?)¿y?S (CH¿2? )¿x?CH¿3?, C¿1?-C¿6? aminoalkyle, C¿1?-C¿6? hydroxyalkyle ou -(CH¿2?)¿n?C(=0) (C¿6?H¿4?) (CH¿2?)R¿2?; R¿2? représente H ou C¿1?-C¿4? alkyle; R¿3? représente H ou C¿1?-C¿4? alkyle; R¿4? est soit présent, soit absent, et lorsqu'il est présent représente H, C¿1?-C¿6? alkyle, C¿1?-C¿6? alkynyle, - (CH¿2?) ¿y?S¿ ?(CH¿2?) ¿x?CH¿3?, C¿1?-C¿6 ?aminoalkyle, C¿1?-C¿6? hydroxyalkyle ou -(CH¿2?) ¿n?C (=O) (C¿6?H¿4?) (CH¿2?) R¿2?; dans cette structure, n est un nombre entier compris entre 1 et 6; x est 0 ou un nombre entier compris entre 1 et 5 et y est un nombre entier compris entre 1 et 5, de sorte que x+y<6; au moins un de R¿1 ?ou R¿4 ?est présent; la ligne pointillée représente une liaison entre l'un des atomes d'azote et l'atome de carbone intermédiaire; et tout composé est chargé lorsque R¿1?et R¿4 ?sont tous les deux présents. L'invention porte également sur un énantiomère spécifique quelconque ou un sel quelconque de ce composé acceptable d'un point de vue pharmaceutique. L'invention porte, en outre, sur une méthode de traitement d'un état neurologique ou de la sclérose en plaques, cette méthode consistant à administrer une quantité efficace d'un point de vue thérapeutique de l'un quelconque de ces composés.

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