C - Chemistry – Metallurgy – 08 – F
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
08
F
C08F 12/08 (2006.01) A61K 51/04 (2006.01) C07B 59/00 (2006.01) C08F 8/42 (2006.01) C08F 10/00 (2006.01) C08F 18/08 (2006.01) C08G 18/83 (2006.01) C08G 65/337 (2006.01) C08G 69/48 (2006.01) C08F 12/14 (2006.01)
Patent
CA 2524466
The present invention relates to compositions and methods for preparing radiopharmaceutical compounds in high chemical-purity and isotopic-purity. The present invention provides polymer-bound precursors to radiopharmaceutical compounds that can be converted to radiopharmaceutical compounds in one step. In a preferred embodiment, a radiopharmaceutical precursor is bound to a polymeric support via a prosthetic group comprising an alkenyl-tin bond. The radiopharmaceutical precursor is converted to a radiopharmaceutical compound in one step involving cleavage of the alkenyl-tin bond and incorporation of a radioisotope to form the radiopharmaceutical compound. Importantly, the polymeric support containing the toxic tin by-products can be easily removed from the radiopharmaceutical compound by filtration. The present invention can be used to install a large number of different radioisotopes. In a preferred embodiment, the radioisotope is 211At, 123I, or 131I.
La présente invention se rapporte à des compositions et des procédés permettant de préparer des composés radiopharmaceutiques présentant une pureté chimique et isotopique élevée. La présente invention propose des précurseurs de composés radiopharmaceutiques liés à un polymère et adaptés pour être transformés en composés radiopharmaceutiques en une seule étape. Selon un mode préféré de réalisation, un précurseur de radiopharmaceutique est lié à un support polymère par l'intermédiaire d'un groupement prosthétique comprenant une liaison alcényle-étain. Le précurseur de radiopharmaceutique est transformé en composé radiopharmaceutique en une seule étape comprenant le clivage de la liaison alcényle-étain et l'incorporation d'un radio-isotope de manière à former le composé radiopharmaceutique. Le support polymère renfermant des sous-produits d'étain toxiques peut notamment être éliminé sans difficulté des composés radiopharmaceutiques par filtration. La présente invention trouve application dans la mise en place d'un grand nombre de radio-isotopes différents. Selon un mode préféré de réalisation, le radio-isotope est ?211¿At, ?123¿I ou ?131¿I.
Gagnon M. Karen J.
Hunter Duncan H.
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
The University Of Western Ontario
LandOfFree
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