Protease inhibiting succinic acid derivatives

Details Protease inhibiting succinic acid derivatives Protease inhibiting succinic acid derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 215/48 (2006.01) A61K 31/16 (2006.01) A61K 31/195 (2006.01) A61K 31/27 (2006.01) A61K 31/275 (2006.01) A61K 31/33 (2006.01) C07C 233/36 (2006.01) C07C 233/78 (2006.01) C07C 235/20 (2006.01) C07C 235/82 (2006.01) C07C 237/20 (2006.01) C07C 237/22 (2006.01) C07C 237/34 (2006.01) C07C 255/24 (2006.01) C07C 271/22 (2006.01) C07D 209/42 (2006.01) C07D 217/26 (2006.01) C07D 241/44 (2006.01) C07D 295/15 (2006.01) C07K 5/078 (2006.01)

Patent

CA 2217030

Disclosed herein are compounds which inhibit human immunodeficiency virus (HIV) protease activity and inhibit HIV replication in human cells. Thus, the compounds are indicated for the treatment of HIV infections. The compounds can be represented by formula (I), wherein X is a terminal group, for example, an aryloxycarbonyl, an alkanoyl or an arylalkyl carbamoyl; A is absent or an amino acid or a derived amino acid; either R1 or R2 is hydrogen while the other is alkyl or R1 and R2 are joined to form a cyclohexane; Q is hydrogen, hydroxy, halo or lower alkoxy; and Y is a terminal group, for example, an alkylamino, alkoxy or an optionally substituted anilino.

La présente invention décrit des composés qui inhibent l'activité de protéase du virus de l'immunodéficience humaine (VIH) et inhibent la répétition de VIH dans les cellules humaines. Par conséquent, ces composés sont indiqués dans le traitement des infections VIH. Ces composés peuvent être représentés par la formule (I), dans laquelle X est un groupe en fin de chaîne, un aryloxycarbonyle, un alkanoyle ou un carbamoyle arylalkyle; A est absent ou représente un acide aminé ou un acide aminé dérivé; l'un des éléments R<1> ou R<2> représente hydrogène tandis que l'autre représente alkyle ou R<1> et R<2> sont unis pour former un cyclohexane; Q représente hydrogène, hydroxy, halo ou alkyle inférieur; et Y est un groupe de fin de chaîne, par exemple un alkylamino, alkoxy ou un anilino facultativement substitué.

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