Protective agent for retinal nerve or optic nerve

Details Protective agent for retinal nerve or optic nerve Protective agent for retinal nerve or optic nerve

A - Human Necessities

61

K

A61K 31/4188 (2006.01) A61P 27/02 (2006.01) C07D 491/107 (2006.01)

Patent

CA 2673751

[PROBLEMS] To provide a protective agent for a retinal nerve or an optic nerve, which exhibits its efficacy through a mechanism that is different from that for a conventional therapeutic agent and can be ingested over a long period. [MEANS FOR SOLVING PROBLEMS] Disclosed is protective agent for a retinal nerve or an optic nerve, which comprises a compound having an inhibitory activity on an aldose reductase, such as a compound represented by the general formula below, as an active ingredient. Preferably, the compound is (2S,4S)-6- fluoro-2',5'-dioxospiro[chromane-4,4'-imidazolidine]-2- carboxamide. wherein X represents a halogen atom ora hydrogen atom; R1 and R2 independently represent a hydrogen atom or a C1-6 alkyl group which may be substituted, or R1 and R2 together with a nitrogen atom located at the base of R1 and R2 or additionally together with other nitrogen atom or an oxygen atom may form a 5- to 6-membered heterocyclic ring.

L'invention vise à préparer un agent protecteur pour le nerf rétinien ou le nerf optique, dont l'efficacité dépend d'un mécanisme différent de celui des agents thérapeutiques conventionnels et qui peut être ingéré pendant une longue durée. A cet effet, l'invention concerne un agent protecteur pour le nerf rétinien ou le nerf optique, qui comprend, en tant qu'ingrédient actif, un composé ayant une activité inhibitrice sur une aldose réductase, par exemple un composé représenté par la formule générale ci-dessous. De préférence, le composé est le (2S,4S)-6- fluoro-2',5'-dioxospiro[chromane-4,4'-imidazolidine]-2-carboxamide, X représentant un atome d'halogène ; R1 et R2 représentant indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C1-6 qui peut porter un substituant, ou R1 et R2, conjointement à un atome d'azote situé à la base de R1 et R2, ou conjointement avec encore un autre atome d'azote ou un atome d'oxygène, peuvent former un hétérocycle à 5 ou 6 chaînons.

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