Proton pump inhibitors

Details Proton pump inhibitors Proton pump inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 207/335 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/4025 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61K 31/4155 (2006.01) A61K 31/4178 (2006.01) A61K 31/428 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) A61K 31/501 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61P 1/00 (2006.01) A61P 1/04 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 403/04 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 405/04 (2006.01) C07D 409/04 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01)

Patent

CA 2582777

Proton pump inhibitors which have excellent proton pumping activity and which can be converted in vivo into proton pump inhibitors to exhibit antiulcer effect and so on, containing compounds represented by the general formula (I) or salts thereof or prodrugs of the same: (I) wherein X and Y are each independently a free valency or a spacer whose main chain has 1 to 20 carbon atoms; R1 is an optionally substituted hydrocarbon group or an optionally substituted heterocyclic group; R2, R3 and R4 are each independently hydrogen, an optionally substituted hydrocarbon group, optionally substituted thienyl, optionally substituted benzo[b]thienyl, optionally substituted furyl, optionally substituted pyridyl, optionally substituted pyrazolyl, optionally substituted pyrimidinyl, acyl, halogeno, cyano, or nitro; and R5 and R6 are each independently hydrogen or an optionally substituted hydrocarbon group.

Les inhibiteurs selon l'invention ont une excellente activité de pompage de protons et peuvent être transformés in vivo en inhibiteurs de pompe à protons pour présenter un effet antiulcéreux et similaire, et contiennent des composés représentés par la formule générale (I) ou des sels de ceux-ci ou des prodrogues de ceux-ci. Dans la formule (I), X et Y sont chacun indépendamment une valence libre ou un espaceur dont la chaîne principale a de 1 à 20 atomes de carbone ; R1 est un groupement hydrocarboné éventuellement substitué ou un groupement hétérocyclique éventuellement substitué ; R2, R3 et R4sont chacun indépendamment hydrogène, un groupement hydrocarboné éventuellement substitué, thiényle éventuellement substitué, benzo[b]thiényle éventuellement substitué, furyle éventuellement substitué, pyridyle éventuellement substitué, pyrazolyle éventuellement substitué, pyrimidinyle éventuellement substitué, acyle, halogéno, cyano ou nitro ; et R5 et R6 sont chacun indépendamment hydrogène ou un groupement hydrocarboné éventuellement substitué.

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