Pth or pthrp antagonists

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K

Patent

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Details

C07K 14/635 (2006.01) A61K 38/29 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)

Patent

CA 2192787

PTH or PTHrP compounds having potent antagonistic activity at the PTH/PTHrP receptor in which at least one of the amino acid residues naturally occurring in positions 2 and 10 is replaced by tryptophane or another amino acid residue bearing an aromatic or heteroaromatic group on its side chain, and optionally at least one of the amino acid residues naturally occurring in positions 3 and 6 is further replaced by tryptophane or another amino acid residue bearing an aromatic or heteroaromatic group on its side chain, having pharmacological activity, e.g. prevention or treatment of conditions which are associated with increased plasma calcium caused by excessive release of PTH or PTHrP.

L'invention décrit des composés de la PTH ou du PTH-rP ayant une forte activité antagoniste sur le récepteur PTH/PTH-rP, dans lesquels un au moins des résidus d'acides aminés naturellement présents aux positions 2 et 10 est remplacé par un résidu de tryptophane ou d'un autre acide aminé porteur d'un groupe aromatique ou hétéroaromatique sur sa chaîne latérale et dans lesquels éventuellement un au moins des résidus d'acides aminés naturellement présents aux positions 3 et 6 est également remplacé par un résidu de tryptophane ou d'un autre acide aminé porteur d'un groupe aromatique ou hétéroaromatique sur sa chaîne latérale, qui ont une activité pharmacologique, telle que la prévention ou le traitement d'états pathologiques liés à un accroissement du calcium plasmique causé par une libération excessive de PTH ou de PTH-rP.

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