Ptpase inhibitors and method of using same

Details Ptpase inhibitors and method of using same Ptpase inhibitors and method of using same

A - Human Necessities

61

K

A61K 31/29 (2006.01) A61K 31/39 (2006.01)

Patent

CA 2451845

The various embodiments of the present invention are directed to pentavalent antimonials, purified pentavalent antimonials, and pentavalent antimonials that are comprised of an antimonial portion and an organic moeity portion. Alternatively the present invention is directed to agents and methods of screening agents which mimic the activity of pentavalent antimonials, particularly sodium stibogluconate and glucatime. An appropriate organic moeity may be selected based upon a desired interaction (e.g. steric action) with active site of a cellular component (e.g. a PTPase). In a preferred embodiment of the present invention the active site includes a cysteine residue which may be impacted by the compositions of the present invention.

Dans plusieurs modes de réalisation, la présente invention concerne des antimoniés pentavalents, des antimoniés pentavalents purifiés et des antimoniés pentavalents constitués d'une partie antimoniée et d'une partie de fraction organique. Dans un autre mode de réalisation, la présente invention concerne des agents et des méthodes de criblage d'agents simulant l'activité des antimoniés pentavalents, et notamment du stibogluconate de sodium et de la glucantime. Une fraction organique appropriée peut être sélectionnée sur la base d'une interaction (telle qu'une action stérique) avec le site actif d'un constituant cellulaire (tel qu'une PTPase). Dans un mode de réalisation préféré de la présente invention, le site actif comprend un résidu de cystéine pouvant subir l'effet des compositions de la présente invention.

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