A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/12 (2006.01) A61K 9/16 (2006.01) A61K 9/20 (2006.01) A61K 9/22 (2006.01) A61K 9/24 (2006.01) A61K 9/50 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01)
Patent
CA 2503121
A once-a-day oral milnacipran pulsatile release composition has been developed that releases the drug in spaced apart "pulses". The dosage forms are comprised of first, second and optional third dosage units, with each dosage unit having a different drug release profile. This dosage form provides in vivo drug plasma levels characterized by Cmax below 3000 ng/ml, preferably below 2000 ng/ml, and most preferably below 1000 ng/ml. These levels help to avoid stimulation of the cholinergic effects on the CNS. The composition allows milnacipran to be delivered over approximately 24 hours, when administered to a patient in need, resulting in diminished incidence or decreased intensity of common milnacipran side effects such as sleep disturbance, nausea, vomiting, headache, tremulousness, anxiety, panic attacks, palpitations, urinary retention, orthostatic hypotension, diaphoresis, chest pain, rash, weight gain, back pain, constipation, vertigo, increased sweating, agitation, hot flushes, tremors, fatigue, somnolence, dyspepsia, dysoria, nervousness, dry mouth, abdominal pain, irritability, and insomnia.
L'invention concerne une composition à libération intermittente de milnaciprane s'administrant par voie orale une fois par jour et libérant le médicament en <= impulsions >= distanciées les unes des autres. Les formes galéniques sont composées d'une première, deuxième et éventuellement, troisième unité galénique, dont chacune possède un profil de libération différent. Cette forme galénique produit des concentrations médicamenteuses plasmiques in vivo caractérisés par C¿max? inférieur à 3 000 ng/ml, de préférence, inférieur à 2 000 ng/ml, et, dans un mode de réalisation préféré, inférieur à 1 000 ng/ml. Ces concentrations contribuent à éviter la stimulation des effets cholinergiques sur le système nerveux central. Cette composition permet d'administrer le milnaciprane sur environ 24 heures, ce qui permet de diminuer le nombre ou l'intensité d'effets secondaires communs du milnaciprane, tels que la perturbation du sommeil, la nausée, le vomissement, la migraine, la fébrilité, l'anxiété, les attaques de panique, les palpitations, la rétention urinaire, l'hypotension orthostatique, la diaphorèse, la douleur thoracique, l'éruption cutanée, la prise de poids, les douleurs du dos, la constipation, le vertige, la transpiration excessive, l'agitation, les bouffées de chaleur, les tremblements, la fatigue, la somnolence, la dyspepsie, la dysorie, la nervosité, la sécheresse buccale, les douleurs abdominales, l'irritabilité et l'insomnie.
Heffernan Michael
Hirsh Jane
Rao Srinivas G.
Rariy Roman V.
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Collegium Pharmaceutical Inc.
Cypress Bioscience Inc.
LandOfFree
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