C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 473/00 (2006.01) A61K 31/52 (2006.01) A61P 25/14 (2006.01) A61P 25/16 (2006.01) C07D 473/28 (2006.01) C07D 473/32 (2006.01) C07D 473/36 (2006.01) C07D 473/40 (2006.01)
Patent
CA 2433858
Use of a compound of formula (I) wherein R1 is selected from alkyl, aryl, alkoxy, aryloxy, 0thioalkyl, thioaryl, CN, halo, NR5R6, NR4COR5, NR4CONR5R6, NR4CO2R7 and NR4SO2R7; R2 is selected from N, O or S-containing heteroaryl groups, wherein the heteroaryl group is attached via an unsaturated carbon atom which is adjacent to one or two N, O or S-heteroatom(s), other than ortho, ortho-disubstituted heteroaryl groups; R3 is selected from H, alkyl, COR8, CONR9R10, CONR8NR9R10, CO2R11 and SO2R11; R4, R5 and R6 are independently selected from H, alkyl and aryl or where R5 and R6 are in an (NR5R6) group then R5 and R6 may be linked to form a heterocyclic ring; R7 is selected from alkyl and aryl; R8, R9 and R10 are independently selected from H, alkyl and aryl, or R9 and R10 may be linked to form a heterocyclic ring, or where R8, R9 and R10 are in a (CONR8NR9R10) group, R8 and R9 may be linked to form a heterocyclic group; and R11 is selected from alkyl and aryl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof or prodrug thereof, in the treatment or prevention of a disorder in which the blocking of purine receptors, particularly adenosine receptors and more particularly A2A receptors, may be beneficial, particularly wherein said disorder is a movement disorder such as Parkinson's disease or said disorder is depression, cognitive or memory impairment, acute or chronic pain, ADHD or narcolepsy, or for neuroprotection in a subject; compounds of formula (I) for use in therapy; and novel compounds of formula (I) per se.
La présente invention concerne l'utilisation de composés représentés par la formule (I), ou l'un de ses sels ou promédicaments pharmaceutiquement admis. Dans cette formule, R¿1? est alkylr, arylr, alcoxy, aryloxy, thioalkyle, thioaryle, CN, halo, NR¿5?R¿6?, NR¿4?COR¿5?, NR¿4?CONR¿5?R¿6?, NR¿4?CO¿2?R¿7? ou NR¿4?SO¿2?R¿7?; R¿2? est N, O ou l'un des groupes hétéroaryle contenant un S, auquel cas le groupe hétéroaryle est attaché par un atome de carbone qui est adjacent d'un ou de deux hétéroatomes en N, O ou S, autres que des groupes hétéroaryle ortho ou ortho-distribués; R¿3? est H, alkyle, COR¿8?, CONR¿9?R¿10?, CONR¿8?NR¿9?R¿10?, CO¿2?R¿11? ou SO¿2?R¿11?; R¿4?, R¿5? et R¿6? sont chacun indépendamment H, alkyle ou aryle, mais lorsque R¿5? et R¿6? sont dans un groupe (NR¿5?R¿6?), ils peuvent être liés de façon à former un cycle hétérocyclique; R¿7? est alkyle ou aryle; R¿8?, R¿9? et R¿10? sont chacun indépendamment H, alkyle ou aryle, mais R¿9? et R¿10? peuvent être liés pour former un cycle hétérocyclique, voire, lorsque R¿8?, R¿9? et R¿10? appartiennent à un même groupe (CONR¿8?NR¿9?R¿10?), R¿8? et R¿9? peuvent être liés pour former un groupe hétérocyclique; enfin, R¿11? est alkyle ou aryle. Ces composés conviennent pour la neuroprotection chez un sujet, mais aussi pour le traitement ou la prévention d'un trouble dans lequel il peut être intéressant de bloquer les récepteurs de la purine, en particulier les récepteurs de l'adénosine, et plus particulièrement les récepteurs A¿2A?. Cela convient plus particulièrement dans le cas de troubles atteignant la motricité comme la maladie de Parkinson, ou lorsque ces troubles sont du domaine de la dépression, des blocages de la cognition ou de la mémoire, des douleurs aiguës ou chroniques, des troubles d'hyperactivité avec déficit de l'attention, ou de la narcolepsie. L'invention concerne également des composés représentés par la formule (I) à des fins thérapeutiques, et des composés de l'invention représentés par le formule (I) en tant que tels.
Dawson Claire Elizabeth
Gaur Suneel
Gillespie Roger John
Lerpiniere Joanne
Pratt Robert Mark
Kirby Eades Gale Baker
Vernalis Research Limited
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1455444