C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 241/20 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) C07D 241/26 (2006.01)
Patent
CA 2282585
A compound of formula (I) wherein R1 is selected from the group consisting of phenyl substituted by one or more halogen atoms, naphthyl and naphthyl substituted by one or more halogen atoms; R2 is selected from the group consisting of -NH2 and -NHC(=O)R a; R3 is selected from the group consisting of -NR b R c, -NHC(=O)R a and hydrogen, R4 is selected from the group consisting of hydrogen, -C1-4alkyl, -C1-4 alkyl substituted by one or more halogen atoms, - CN, -CH2OH, -CH2OR d and -CH2S(O) x R d; wherein R a represents C1-4 alkyl or C3-7cycloalkyl, and R b and R c, which may be the same or different, are selected from hydrogen and C1-4 alkyl, or together with the nitrogen atom to which they are attached, form a 6-membered nitrogen containing heterocycle, which heterocycle can be further substituted with one or more C1-4 alkyl; R d is selected from C1-4 alkyl or C1-4 alkyl substituted by one or more halogen atoms; x is an interger zero, one or two; and pharmaceutically acceptable derivatives thereof; with the proviso that R1 does not represent (a); when R2 is -NH2, and both R3 and R4 are hydrogen; the compounds (I) are sodium channel blockers and may be used for treatment of diseases such as epilepsy.
L'invention a pour objet un composé selon la formule (I). Dans cette dernière, R<1> est sélectionné dans le groupe se composant de phényle substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène, de naphthyle et de naphthyle substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène; R<2> est sélectionné dans le groupe se composant de -NH2 et -NHC(=O)R<a>; R<3> est sélectionné dans le groupe se composant de -NR<b>R<c>, -NHC(=O)R<a> et d'hydrogène, R<4> est sélectionné dans le groupe se composant d'hydrogène, d'alkyle-C1-4,alkyle-C1-4 substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène, -CN, -CH2OH, -CH2OR<d> et -CH2S(O)xR<d>, où R<a> représente alkyle C1-4 ou cycloalkyle C3-7, et R<b> et R<c> qui peuvent être les mêmes ou différents, sont sélectionnés parmi de l'hydrogène et alkyle C1-4, ou ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont fixés, forment un azote à 6 éléments contenant de l'hétérocycle. Cet hétérocycle peut, en outre, être substitué par un ou plusieurs alkyles C1-4; R<d> est sélectionné parmi alkyle C1-4 ou alkyle C1-4 substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène; x est un nombre entier zéro, un ou deux. L'invention concerne également des dérivés pharmaceutiquement acceptables de ces composés. R<1> ne doit pas représenter la formule (II) où R<2> est -NH2, et R<3> et R<4> sont tous deux de l'hydrogène.
Cox Brian
Edney Dean David
Loft Michael Simon
Nobbs Malcolm Stuart
Shah Gita Punjabhai
Glaxo Group Limited
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l.,s.r.l./llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1610207