Pyrazinones as cellular proliferation inhibitors

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 403/04 (2006.01) A61K 31/4965 (2006.01) A61K 31/497 (2006.01) A61K 31/4985 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 241/24 (2006.01)

Patent

CA 2652859

This invention pertains to a method of inhibiting undesired animal cellular proliferation said method comprising contacting an animal cell with a compound of Formula 1 and all pharmaceutically acceptable, salts, N-oxides, hydrates, solvates, or geometric and stereoisomers thereof: Formula (I) wherein R1 is NR4 R5, N=CR19 R21 OR6, G1 or G2; or C1-C8 alkyl, C2-C8 alkenyl, each optionally substituted; A is O, S or NR7; R2 is cyano, NR8-N=CR9 R10 or NC(=O)R30; or a 5- or 6-membered heteroaromatic ring, each ring or ring system optionally substituted; R3 is H, halogen, cyano, C1-C6 alkyl; J is C1 - C8 alkyl or phenyl, optionally substituted; and R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R19, R21, R30, G1 and G2 are defined in the disclosure.

La présente invention concerne une méthode d'inhibition de la prolifération cellulaire non désirée chez un animal, ladite méthode comprenant la mise en contact d'une cellule animale avec un composé de Formule 1 ou n'importe quel sel, N-oxyde, hydrate, solvate, isomère géométrique et stéréoisomère de qualité pharmaceutique dudit composé : Formule (I) où R1 représente NR4 R5, N=CR19 R21 OR6, G1 ou G2 ; ou un groupement alkyle en C1-C8 ou alcényle en C2-C8, chacun éventuellement substitué ; A représente O, S ou NR7 ; R2 représente un groupement cyano, NR8-N=CR9 R10 ou NC(=O)R30; ou un cycle hétéroaromatique à 5 ou 6 chaînons, chaque cycle ou système cyclique pouvant être éventuellement substitué ; R3 représente H, un atome d'halogène, un groupement cyano ou un groupement alkyle en C1-C6 ; J représente un groupement alkyle en C1-C8, éventuellement substitué ; et R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R19, R21, R30, G1 et G2 sont tels que définis dans la description.

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