Pyrazole derivatives

Details Pyrazole derivatives Pyrazole derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 231/12 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 31/53 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 403/04 (2006.01) C07D 417/04 (2006.01)

Patent

CA 2278677

Compounds represented by general formula (I) and salts thereof and an antitumor agent comprising the same as the active ingredient: wherein R1 and R2 each is hydrogen, halogeno, hydroxy, alkoxy, amino, alkylamino, aryl, or alkyl; R3 and R4 each is hydrogen, halogeno, alkoxy, amino, alkylamino, aryl, or alkyl; R5 is hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, or arylalkyl; Q is amidino, cycloalkyl, phenyl, or monocyclic heterocycle (excluding pyrimidinyl bonded at the 2-position); G is a nitrogenous saturated heterocyclic structure represented by formula (1) wherein X1 is nitrogen or CH, which may contain a ketone moiety and may have one or more substituents on the ring; Z is phenyl or heterocycle which each may have one or more substituents and in which two substituents may be bonded to each other to form a fused dicyclic structure; and a substituent of Z and a substituent of G may be bonded to each other to form a fused tricyclic or tetracyclic structure together with G and Z.

L'invention concerne des composés de formule générale (I), des sels desdits composés et un agent antitumoral comprenant ces composés comme ingrédients actifs. Dans cette formule, R?1¿ et R?2¿ représentent chacun un hydrogène, un halogéno, un hydroxy, alcoxy, amino, alkylamino, aryle ou alkyle, R?3¿ et R?4¿ représentent chacun un hydrogène, un halogéno, un alcoxy, amino, alkylamino, aryle ou alkyle, R?5¿ représente un hydrogène, alkyle, alcényle, alkynyle, aryle ou arylalkyle, Q représente amidino, cycloalkyle, phényle, ou un hétérocycle monocyclique (sauf le pyrimidinyle lié en position 2), et G représente une structure hétérocyclique azotée saturée représentée par la formule (1), dans laquelle X?1¿ représente un azote ou un CH pouvant contenir un groupe fonctionnel cétone et pouvant présenter un ou plusieurs substituants sur le noyau, Z représente phényle ou un hétérocycle pouvant présenter un ou plusieurs substituants et dans lequel deux substituants peuvent être liés l'un à l'autre pour former une structure dicyclique condensée, et un substituant de Z et un substituant de G, qui peuvent être liés l'un à l'autre pour former, avec G et Z, une structure tricyclique ou tétracyclique condensée.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-1775071