Pyrazole derivatives as progesterone receptor antagonists

Details Pyrazole derivatives as progesterone receptor antagonists Pyrazole derivatives as progesterone receptor antagonists

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 231/18 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61P 15/00 (2006.01) C07D 403/06 (2006.01) C07D 417/06 (2006.01)

Patent

CA 2604218

Compounds of formula (I), or pharmaceutically acceptable derivatives thereof, wherein: R1 represents H, C1-6alkyl, C1-6alkyloxy, C3-8cycloalkyl, or halo; R2 represents H, C1-6alkyl (optionally substituted by R3), phenyl (optionally substituted by CN), or Het; R3 represents OH, CN, Het, -R4- C1-6alkyl, or CONR5R6; R4 represents ~CO2-, or ~O-; R5 and R6 independently represent H, C1- 6alkyl (optionally substituted by OR7) or C3-8cycloalkyl; R7 represents H or C1-6alkyl; Het represents a five or six membered aromatic heterocyclic group containing (i) from one to four nitrogen heteroatom(s) or (ii) one or two nitrogen heteroatom(s) and one oxygen or one sulphur heteroatom or (iii) one or two oxygen or sulphur heteroatom (s), said heterocyclic group being optionally substituted by one or more groups selected from CN and C1-6alkyl; R8 represents C1-6alkyl, C1-6alkyloxy, C3-8cycloalkyl, or halo; R9 and R10 independently represent H, C1-6alkyl, C1-6alkyloxy, CN, CF3 or halo; may be useful for treating endometriosis, uterine fibroids (leiomyomata), menorrhagia, adenomyosis, primary and secondary dysmenorrhoea (including symptoms of dyspareunia, dyschexia and chronic pelvic pain), or chronic pelvic pain syndrome.

L'invention concerne des composés de formule (I) ou leurs dérivés pharmaceutiquement acceptables dans laquelle: R1 représente H, alkyle C1-6, alkyloxy C1-6, cycloalkyle C3-8, ou halo; R2 représente H, alkyle C1-6 (éventuellement substitué par R3), phényle (éventuellement substitué par CN), ou Het; R3 représente OH, CN, Het, -R4- alkyle C1-6, ou CONR5R6; R4 représente -CO2-, ou -O-; R5 et R6 représentent, chacun pris indépendamment, H, alkyle C1-6 (éventuellement substitué par OR7) our cycloalkyle C3-8; R7 représente H ou alkyle C1-6; Het représente un gropue hétérocyclique aromatique à 5 ou 6 membres contenant (i) entre un et quatre hétéroatomes de nitrogène ou (ii) un ou deux hétéroatome(s) de nitrogène et un oxygène ou un hétéroatome de soufre ou (iii) un ou deux hétéroatome(s) d'oxygène ou de soufre, ledit groupe hétérocyclique étant éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes sélectionnés dans CN et alkyle C1-6; R8 représente alkyle C1-6, alkyloxy C1-6, cycloalkyle C3-8, ou halo; R9 et R10 représentent, chacun pris indépendamment, H, alkyle C1-6, alkyloxy C1-6, CN, CF3 ou halo; les composés de formule (I) peuvent être utilisés pour le traitement de l'endométriose, les fibroïdes de l'utérus (léiomyome), ménorrhagie, adénomyose, dysménorrhée primaire et secondaire ( y compris les symptomes de dysparéunie, dyschézie et de douleurs pelviques chroniques) ou du syndrome des douleurs pelviques chroniques.

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