Pyrazole derivatives as protein kinase modulators

Details Pyrazole derivatives as protein kinase modulators Pyrazole derivatives as protein kinase modulators

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 231/12 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61P 37/02 (2006.01) C07D 401/10 (2006.01) C07D 413/10 (2006.01)

Patent

CA 2548374

The invention provides compounds of the formula: (I) having protein kinase B inhibiting activity: wherein A is a saturated hydrocarbon linker group containing from 1 to 7 carbon atoms, the linker group having a maximum chain length of 5 atoms extending between Rl and NR2R3 and a maximum chain length of 4 atoms extending between E and NR2R3, wherein one of the carbon atoms in the linker group may optionally be replaced by an oxygen or nitrogen atom; and wherein the carbon atoms of the inker group A may optionally bear one or more substituents selected from oxo, fluorine and hydroxy, provided that the hydroxy group when present is not located at a carbon atom a with respect to the NR2R3 group and provided that the oxo group when present is located at a carbon atom a with respect to the NR2R3 group; E is a monocyclic or bicyclic carbocyclic or heterocyclic group; Rl is an aryl or heteroaryl group; and R2, R3, R4 and R5 are as defined in the claims. Also provided are pharmaceutical compositions containing the compounds, methods for preparing the compounds and their use as anticancer agents.

La présente invention concerne des composés présentant une activité d'inhibition de protéine kinase B. Ces composés présentent la formule (I) dans laquelle A représente un groupe de lieur d'hydrocarbure saturé qui contient de 1 à 7 atomes de carbone et qui présente une longueur de chaîne maximale de 5 atomes entre R?1¿et NR?2¿R?3¿ et une longueur de chaîne maximale de 4 atomes entre E et NR?2¿R?3¿, un des atomes de carbone du groupe lieur pouvant éventuellement être remplacé par un atome d'oxygène ou d'azote, les atomes de carbone du groupe lieur A pouvant éventuellement porter un ou plusieurs substituants choisis parmi oxo, fluor et hydroxy, sous réserve que le groupe hydroxy, lorsqu'il est présent, ne se trouve pas au niveau d'un atome de carbone .alpha. par rapport au groupe NR?2¿R?3¿ et sous réserve que le groupe oxo, lorsqu'il est présent, se trouve au niveau d'un atome de carbone .alpha. par rapport au groupe NR?2¿R?3¿; E représente un groupe monocyclique ou bicyclique, carbocyclique ou hétérocyclique, R?1¿ représente un groupe aryle ou hétéroaryle; R?2¿, R?3¿, R?4¿ et R?5¿ sont tels que définis dans les revendications. La présente invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant lesdits composés, des procédés pour préparer lesdits composés, ainsi que leur utilisation en tant qu'agents anticancéreux.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-1589575