Pyrazole derivatives for the inhibition of cdk' s and gsk' s

Details Pyrazole derivatives for the inhibition of cdk' s and gsk' s Pyrazole derivatives for the inhibition of cdk' s and gsk' s

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 453/02 (2006.01) A01N 43/56 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/4545 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01)

Patent

CA 2593468

The invention provides compounds of the formula (I) or a salt, tautomer, solvate or N-oxides thereof; wherein: R1 is selected from (a) 2,6- dichlorophenyl; (b) 2,6-difluorophenyl; (c) a 2,3,6-trisubstituted phenyl group wherein the substituents are fluorine, chlorine, methyl or methoxy; and (d) a group R0 wherein R0 is a 3-12 membered carbocyclic or heterocyclic group; or optionally substituted C1-8 hydrocarbyl; R2a and R2bare each hydrogen or methyl; and R3 is as defined in the claims. The compounds have activity as inhibitors of Cyclin Dependent Kinases (CDK) and Glycogen Synthase Kinases (GSK) kinases and are useful in the treatment or prophylaxis of disease states or conditions mediated by the kinases.

La présente invention concerne des composés de formule (1), ou un sel, tautomère, solvate ou N-oxydes de ceux-ci ; R1 est sélectionné dans le groupe composé de (a) 2,6-dichlorophényl; (b) 2,6-difluorophényl; (c) un groupe phényle trisubstitué en 2,3,6 où les substituants sont fluor, chlore, méthyle ou méthoxy ; et (d) un groupe R0 où R0 est un groupe carbocyclique ou hétérocyclique à 3-12 membres ; ou hydrocarbyle en C1-8 facultativement substitué ; R2a et R2b représentent chacun hydrogène ou méthyle ; et R3 est tel que défini dans les revendications. Les composés présentent une activité en tant qu'inhibiteurs des kinases dépendantes des cyclines (CDK) et des glycogène synthases kinases, et sont utiles pour le traitement ou la prophylaxie d'états pathologiques ou de troubles induits par les kinases.

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