C - Chemistry – Metallurgy – 07 – H
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
H
C07H 17/02 (2006.01) A61K 31/00 (2006.01) A61K 31/10 (2006.01) A61K 31/205 (2006.01) A61K 31/37 (2006.01) A61K 31/4166 (2006.01) A61K 31/7056 (2006.01) A61K 31/7072 (2006.01) A61K 31/737 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01) A61K 38/26 (2006.01) A61K 38/27 (2006.01) A61K 38/28 (2006.01) A61K 45/00 (2006.01) A61K 45/06 (2006.01) A61P 3/04 (2006.01) A61P 3/06 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) A61P 5/48 (2006.01) A61P 7/10 (2006.01) A61P 9/04 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) A61P 9/12 (2006.01) A61P 19/06 (2006.01) A61P 43/
Patent
CA 2496329
A pyrazole derivative represented by the general formula (I) [wherein R1 is H, optionally substituted C1-6 alkyl, etc.; either of Q and T is the group of the formula (II) or the formula (III) and the other is optionally substituted C1-6 alkyl, etc.; R2 is H, halogeno, OH, optionally substituted C1-6 alkyl, etc.; X is a single bond, O, or S; Y is optionally substituted C1-6 alkylene, etc.; Z is -RB, -CORC, etc. (RB is optionally substituted C1-6 alkyl, etc.; and RC is optionally substituted C1-6 alkyl, etc.); R4 is H, optionally substituted C1-6 alkyl, etc.; and R3, R5, and R6 each is H, halogeno, etc.], a pharmacologically acceptable salt of the derivative, or a prodrug of either. They have excellent human SGLT1 inhibitory activity and are useful as a preventive or therapeutic agent for diseases attributable to hyperglycemia such as diabetes, impaired glucose tolerance, fasting blood sugar abnormality, complications of diabetes, and obesity and for diseases attributable to an increased blood galactose level such as galactosemia.
Cette invention se rapporte à un dérivé de pyrazole représenté par la formule générale (I) [où R?1¿ représente H, alkyle C¿1-6? éventuellement substitué, etc. ; soit Q soit T représente le groupe de la formule (II) ou de la formule (III) et l'autre représente alkyle C¿1-6? éventuellement substitué, etc. ; R?2¿ représente H, halogéno, OH, alkyle C¿1-6? éventuellement substitué, etc. ; X représente une liaison simple, O ou S ; Y représente alkylène C¿1-6? éventuellement substitué, etc. ; Z représente -R<SP>B</SP>, -COR<SP>C</SP>, etc. (R<SP>B</SP> représentant alkyle C¿1-6? éventuellement substitué, etc. ; et R<SP>C</SP> représentant alkyle C¿1-6? éventuellement substitué, etc.) ; R?4¿ représente H, alkyle C¿1-6? éventuellement substitué, etc. ; et R?3¿, R?5¿ et R?6¿ représentent chacun H, halogéno, etc.], ou un sel pharmacologiquement acceptable de ce dérivé ou un promédicament de l'un ou de l'autre. Ces dérivés ont une excellente action inhibitrice du SGLT1 humain et ils sont utilisés comme agent prophylactique ou thérapeutique contre les maladies attribuables à une hyperglycémie, telles que le diabète, l'intolérance au glucose, une glycémie à jeun anormale, des complications du diabète et l'obésité, et contre des maladies attribuables à un niveau accru de galactose dans le sang, telles que la galactosémie.
Fushimi Nobuhiko
Isaji Masayuki
Shimizu Kazuo
Teranishi Hirotaka
Tomae Masaki
Kirby Eades Gale Baker
Kissei Pharmaceutical Co. Ltd.
LandOfFree
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