C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/12 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61K 31/454 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/5375 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) C07D 231/14 (2006.01) C07D 453/06 (2006.01) C07D 471/08 (2006.01)
Patent
CA 2238430
Compounds of formula (I), wherein R1 is fluorine, hydroxy, (C1-5) alkoxy, (C1-5) alkylthio, hydroxy(C1-5)alkoxy, a -NR10R11 group, cyano, (C1-5) alkylsulphonyl or (C1-5) alkylsulphinyl; R2 and R3 are each (C1-4) alkyl or, taken together with the nitrogen atom to which they are attached, form a saturated or unsaturated 5- to 10-membered heterocyclic radical optionally substituted one or more times by (C1-3) alkyl or (C1-3) alkoxy; each of R4, R5, R6, R7, R8 and R9 is independently hydrogen, halogen or trifluoromethyl, and when R1 is fluorine, R4, R5, R6, R7, R8 and/or R9 may also be fluoromethyl; with the proviso that at least one of substituents R4 or R7 is other than hydrogen; each of R10 and R11 is independently hydrogen or (C1-5) alkyl, or R10 and R11, taken together with the nitrogen atom to which they are attached, form a heterocyclic radical selected from pyrrolidin- 1-yl, piperidin-1-yl, morpholin-4-yl or piperazin-1-yl optionally substituted by (C1- 4) alkyl; a method for preparing same, and pharmaceutical compositions containing said compounds, are disclosed. Said compounds have very high affinity for central cannabinoid receptors. (see formula I)
La présente invention concerne des composés de formule (I) dans laquelle: R1 représente un fluor, un hydroxy, un (C1-C5)alcoxy, un (C1-C5)alkylthio, un hydroxy(C1-C5)alcoxy, un groupe -NR10R11, un cyano, un (C1-C5)alkylsulfonyle, un (C1-C5)alkylsulfinyle; R2 et R3 représentent un (C1-C4)alkyle ou ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont liés constituent un radical hétérocyclique, saturé ou insaturé, de 5 à 10 chaînons, non substitué ou substitué une ou plusieurs fois par un (C1-C3)alkyle ou par un (C1-C3)alcoxy; R4, R5, R6, R7, R8 et R9 représentent chacun indépendamment l'hydrogène, un halogène, un trifluorométhyle, et lorsque R1 représente un fluor, R4, R5, R6, R7, R8 et/ou R9 peuvent également représenter un fluorométhyle; et à la condition que l'un au moins des substituants R4 ou R7 soit différent de l'hydrogène; R10 et R11 représentent chacun indépendamment l'hydrogène ou un (C1-C5)alkyle ou R10 et R11 ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont liés constituent un radical hétérocyclique choisi parmi pyrrolidin-1-yle, pipéridin-1-yle, morpholin-4-yle, pipérazin-1-yle non substitué ou substitué par un (C1-C4)alkyle; un procédé pour leur préparation et les compositions pharmaceutiques en contenant. Ces composés ont une très bonne affinité pour les récepteurs centraux aux cannabinoïdes.
Barth Francis
Congy Christian
Martinez Serge
Rinaldi Murielle
Sanofi
Sanofi-Aventis
Sim & Mcburney
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1912241