A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/4152 (2006.01) A61K 31/4155 (2006.01) A61P 7/02 (2006.01) C07C 47/542 (2006.01) C07C 47/548 (2006.01) C07C 47/575 (2006.01) C07D 231/34 (2006.01) C07D 231/36 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01)
Patent
CA 2529436
Pyrazolidinedione derivatives of the general formula (I), wherein R1 is hydrogen, optionally substituted alkyl, cycloalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl or alkanoyl; and R2 is aryl or heteroaryl; tautomers thereof; geometric isomers thereof and tautomers of these geometric isomers, including mixtures of individual compounds of formula (I), or tautomers thereof, and their geometric isomers, or tautomers thereof, pharmaceutically acceptable acid addition salts of compounds which are basic; pharmaceutically acceptable salts of compounds containing acidic groups with bases; pharmaceutically acceptable esters of compounds containing hydroxy or carboxy groups; prodrugs of compounds in which a prodrug forming group is present; as well as hydrates or solvates thereof; are active as platelet adenosine diphosphate receptor antagonists and can be used for the prevention and/or treatment of peripheral vascular, of visceral-, hepatic- and renal- vascular, of cardiovascular and of cerebrovascular diseases or conditions associated with platelet aggregation, particularly thrombosis, and, respectively, for the manufacture of corresponding medicaments. Some, albeit not all, of the compounds of the above formula (I) are novel.
L'invention concerne des dérivés de pyrazolidinédione de formule générale (I), dans laquelle R¿1? désigne un hydrogène, un alkyle éventuellement substitué, un cycloalkyle, un aryle, un arylalkyle, un hétéroaryle, un hétéroarylalkyle ou un alkanoyle; et R¿2? représente un aryle ou un hétéroaryle; des tautomères de ceux-ci; des isomères géométriques de ceux-ci et des tautomères de ces isomères géométriques, notamment des mélanges de composés individuels de formule (I), ou des tautomères de ceux-ci, et des isomères géométriques de ceux-ci ou des tautomères de ceux-ci, des sels d'ajout acides acceptables sur le plan pharmaceutique des composés qui sont basiques; des sels acceptables sur le plan pharmaceutique de composés renfermant des groupes acides avec des bases; des esters acceptables sur le plan pharmaceutique des composés renfermant des groupes hydroxy ou carboxy; des promédicaments de composés dans lesquels un groupe formant un promédicament est présent; ainsi que des hydrates ou solvates de ceux-ci; lesdits dérivés sont actifs comme antagonistes du récepteur de l'adénosine diphosphate des plaquettes et peuvent être utilisés pour la prévention et/ou le traitement de maladies vasculaires périphériques, vasculaires viscérales, hépatiques et rénales, cardio-vasculaires et cérébro-vasculaires ou d'états associés à l'agrégation plaquettaire, notamment la thrombose et, respectivement, pour la fabrication des médicaments correspondants. Quelques composés, mais pas tous, de la formule (I) susmentionnée sont nouveaux.
Fretz Heinz
Giller Thomas
Hilpert Kurt
Houille Olivier
Riederer Markus
Actelion Pharmaceuticals Ltd
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1724178