Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine adenosine a2a receptor antagonists

Details Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine adenosine a2a receptor antagonists Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine adenosine a2a receptor antagonists

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) A61P 25/16 (2006.01) A61P 25/18 (2006.01)

Patent

CA 2591125

Compounds having the structural formula (I) are disclosed, wherein A is alkylene, or optionally substituted arylene, cycloalkylene or heteroaryldiyl; X is -C(O)- or -S(O)2-; R1 is alkyl or cycloalkyl; R2 is hydrogen, halo or - CN; R3 is hydrogen or alkyl; R4 is hydrogen, alkyl, alkoxy, hydroxyalkyl, aminoalkyl-, cycloalkyl, heterocycloalkyl, heterocycloalkyl substituted by alkyl, optionally substituted arylalkyl or optionally substituted heteroarylalkyl; or R3 and R4, form an optionally substituted 5-7 membered ring, said ring optionally comprising an additional heteroatom ring member; R7 is alkyl, optionally substituted phenyl, optionally substituted heteroaryl, cycloalkyl, halo, morpholinyl, optionally substituted piperazinyl, or optionally substituted azacycloalkyl. Also disclosed is the use of the compounds in the treatment of Parkinson's disease, alone or in combination with other agents for treating Parkinson's disease, pharmaceutical compositions comprising them and kits comprising the components of the combinations.

L'invention concerne des composés présentant la formule structurelle (I). Dans cette formule, A représente un alkylène, ou un arylène, un cycloalkylène ou un hétéroaryldiyle éventuellement substitué; X représente -C(O)- ou -S(O)2-; R1 représente un alkyle ou un cycloalkyle; R2 représente un hydrogène, un halo ou -CN; R3 représente un hydrogène ou un alkyle; R4 représente un hydrogène, un alkyle, un alcoxy, un hydroxyalkyle, un aminoalkyle-, un cycloalkyle, un hétérocycloalkyle, un hétérocycloalkyle substitué par un alkyle, un arylalkyle éventuellement substitué ou un hétéroarylalkyle éventuellement substitué; ou R3 et R4, forment un noyau à cinq à sept éléments éventuellement substitués, ce noyau comprend éventuellement un chaînon cyclique d'hétéroatome supplémentaire; R7 représente un alkyle, un phényle éventuellement substitué, un hétéroaryle éventuellement substitué, un cycloalkyle, un halo, un morpholinyle, un piperazinyle éventuellement substitué, ou un azacycloalkyle éventuellement substitué. L'invention concerne également l'utilisation de ces composés dans le traitement de la maladie de Parkinson, seul ou en combinaison avec d'autres agents de traitement de cette maladie, des compositions pharmaceutiques les contenant et des nécessaires comprenant les composants de ces combinaison.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-2023258