C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 471/04 (2006.01) A61K 31/437 (2006.01) A61P 11/00 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07D 221/00 (2006.01) C07D 231/00 (2006.01)
Patent
CA 2557004
The invention provides a compound of formula (I) or a salt thereof, wherein Ar has the sub-formula (x) or (z) and wherein R3 is optionally substituted C3- 8cycloalkyl, optionally substituted C5-7 cycloalkenyl, an optionally substituted heterocyclic group (aa), (bb) or (cc), or a bicyclic group (ee); and wherein R4 is H, C1-3 alkyl, C1-2fluoroalkyl, cyclopropyl, CH2OR4a, CH(Me)OR4a, or CH2CH2OR4a; and R5 is inter alia H, C1-8alkyl, C1-8fluoroalkyl, C3-8 cycloalkyl, certain substituted alkyl groups, -(CH2)n13- Het, or optionally substituted phenyl or CH2-Ph; or R4 and R5 taken together are - (CH2)p1- or (CH2)p3 X5 (CH2)p4- ; provided that at least one of R4 and R5 is not a hydrogen atom (H). The invention also provides the use of the compounds as inhibitors of phosphodiesterase type IV (PDE4) and/or for the treatment and/or prophylaxis of inflammatory and/or allergic diseases such as chronic obstructive pulmonary disease (COPD), asthma, rheumatoid arthritis, allergic rhinitis or atopic dermatitis.
L'invention se rapporte à un composé représenté par la formule (I) ou à un sel de ce composé. Dans la formule (I), Ar est représenté par la sous-formule (x) ou (z), et R?3¿ est cycloalkyle C¿3-8 ?éventuellement substitué, cycloalcényle C¿5-7? éventuellement substitué, un groupe hétérocyclique éventuellement substitué (aa), (bb) ou (cc), ou un groupe bicyclique (ee); et R?4¿ est H, alkyle C¿1-3?, fluoroalkyle C¿1-2?, cyclopropyle, -CH¿2?OR?4a¿, -CH(Me)OR?4a¿, ou -CH¿2?CH¿2?OR?4a¿; et R?5¿ est <i>entre autres</i> H, alkyle C¿1-8?, fluoroalkyle C¿1-8?, cycloalkyle C¿3-8?, certains groupes alkyle substitués, -(CH¿2?)¿n??13¿-Het, ou phényle éventuellement substitué ou -CH¿2?-Ph; ou R?4¿ et R?5¿ pris conjointement sont -(CH¿2?)¿p??1¿- ou (CH¿2?)¿p?3 X?5¿ (CH¿2?)¿p??4¿- ; à condition qu'au moins un des groupes que sont R?4 ¿et R?5¿ ne soit pas un atome d'hydrogène (H). L'invention se rapporte également à l'utilisation de ces composés en tant qu'inhibiteurs de la phosphodiestérase de type IV (PDE4) et/ou pour le traitement et/ou la prophylaxie de maladies inflammatoires et/ou allergiques telles que la broncho-pneumopathie chronique obstructive (COPD), l'asthme, la polyarthrite rhumatoïde, la rhinite allergique ou la dermatite atopique.
Allen David George
Coe Diane Mary
Cook Caroline Mary
Dowle Michael Dennis
Edlin Christopher David
Glaxo Group Limited
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1981071