C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/198 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61K 45/06 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) A61P 25/14 (2006.01) A61P 25/16 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01)
Patent
CA 2433997
Use of a compound of formula (I): wherein R1 is selected from alkyl, alkoxy, aryloxy, alkylthio, arylthio, aryl, halogen, CN, NR6R7, NR5COR6, NR5CONR6R7, NR5CO2R8 and NR5SO2R8; R2 is selected from heteroaryl attached via an unsaturated carbon; R3 is selected from H, alkyl, halogen, OR5, SR5 and NR6R7; R4 is selected from H, acyclic alkyl, CONR6R7, CONR5NR6R7, COR6, CO2R8 and SO2R8; R5, R6 and R7 are independently selected from H, alkyl and aryl, or where R6 and R7 are in an NR6R7 group, R6 and R7 may be linked to form a heterocyclic group, or where R5, R6 and R7 are in a (CONR5NR6R7) group, R5 and R6 may be linked to form a heterocyclic group; and R8 is selected from alkyl and aryl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof or prodrug thereof, in the treatment or prevention of a disorder in which the blocking of purine receptors, particularly adenosine receptors and more particularly A2A receptors, may be beneficial, particularly wherein said disorder is a movement disorder such as Parkinson's disease or said disorder is depression, cognitive or memory impairment, acute or chronic pain, ADHD or narcolepsy, or for neuroprotection in a subject; compounds of formula (I) for use in therapy; and novel compounds of formula (I) per se.
La présente invention concerne l'utilisation de composés représentés par la formule (I), ou l'un de ses sels ou promédicament pharmaceutiquement admis. Dans cette formule, R¿1? est alkyle, alcoxy, aryloxy, alkylthio, arylthio, aryle, halogène, CN, NR¿6?R¿7?, NR¿5?COR¿6?, NR¿5?CONR¿6?R¿7?, NR¿5?CO¿2?R¿8? ou NR¿5?SO¿2?R¿8?; R¿2? est hétéroaryle attaché par un carbone insaturé; R¿3? set H, alkyle, halogène, OR¿5?, SR¿5? ou NR¿6?R¿7?; R¿4? est H, alkyle acyclique, CONR¿6?R¿7?, CONR¿5?NR¿6?R¿7?, COR¿6?, CO¿2?R¿8? ou SO¿2?R¿8?; R¿5?, R¿6? et R¿7? sont indépendamment H, alkyle ou aryle, mais, lorsque R¿6? et R¿7? sont dans un groupe NR¿6?R¿7?, R¿6? et R¿7? peuvent être liés pour former un groupe hétérocyclique, de même, lorsque R¿5?, R¿6? et R¿7? sont dans un groupe (CONR¿5?NR¿6?R¿7?), R¿5? et R¿6? peuvent être liés pour former un groupe hétérocyclique; enfin, R¿8? est alkyle ou aryle. Ces composés conviennent pour la neuroprotection chez un sujet, mais aussi au traitement ou à la prévention d'un trouble dans lequel il peut être intéressant de bloquer les récepteurs de la purine, en particulier les récepteurs dde l'adénosine, et plus particulièrement les récepteurs A¿2A?. Cela convient plus particulièrement dans le cas de troubles atteignant la motricité comme la maladie de Parkinson, ou lorsque ces troubles sont du domaine de la dépression, des blocages de la cognition ou de la mémoire, les douleurs aiguës ou chroniques, des troubles d'hyperactivité avec déficit de l'attention, ou de la narcolepsie. L'invention concerne également des composés représentés par la formule (I) à des fins thérapeutiques, et des composés de l'invention représentés par le formule (I) en tant que tels.
Gaur Suneel
Gillespie Roger John
Lerpiniere Joanne
Kirby Eades Gale Baker
Vernalis Research Limited
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1753210