C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/53 (2006.01) C07D 231/00 (2006.01) C07D 253/00 (2006.01)
Patent
CA 2404994
A class of substituted pyrazolo[1,5-d][1,2,4]triazine derivatives, possessing an optionally substituted cycloalkyl, phenyl or heteroaryl substituent at the 7-position, an alkyl group at the 4-position, and a substituted alkoxy moiety at the 2-position, are selective ligands for GABAA receptors, in particular having high affinity for the .alpha.2 and/or .alpha.3 subunit thereof, and are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of disorders of the central nervous system, including anxiety and convulsions.
La présente invention concerne une classe de dérivés de pyrazolo[1,5-d][1,2,4]triazine substitués qui possèdent un substituant cycloalkyle, phényle ou hétéroaryle facultativement substitué à la position 7, un groupe alkyle à la position 4 et une fraction alcoxy substituée à la position 2, qui sont des ligands sélectifs pour les récepteurs GABA¿A?, qui présentent plus particulièrement une forte affinité pour la sous-unité .alpha.2 et/ou .alpha.3 de ces derniers et qui, par conséquent sont intéressants dans le traitement et/ou la prévention des troubles du système nerveux central, y compris l'anxiété et les convulsions.
Carling William Robert
Mitchinson Andrew
Russell Michael Geoffrey Neil
Street Leslie Joseph
Merck Sharp & Dohme Limited
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1863180