Pyrazolones

Details Pyrazolones Pyrazolones

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 231/22 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) A61K 31/675 (2006.01) C07D 231/12 (2006.01) C07D 231/14 (2006.01) C07D 231/20 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/04 (2006.01) C07D 403/06 (2006.01) C07D 403/14 (2006.01) C07F 9/6503 (2006.01)

Patent

CA 2234560

Pyrazolone derivatives represented by general formula (I) or salts thereof which have antiplatelet aggregation effects and thus are useful as a preventive or remedy for various thrombotic diseases. In said formula (I) X1 and X2 represents (a), wherein A represents cyano, cyano(C1-4 alkyl), amino, amino-(C1-4 alkyl), amidino, guanidino, etc.; and R1 and R2 independently represents each hydrogen, halogeno, C1-6 alkyl, etc.; another of X1 and X2 represents C1-6 alkyl, C3-6 alkenyl, aryl(C1-4 alkyl) or aryl; one of Y1 and Y2 represents (b), wherein Q represents oxygen or sulfur; Z1 represents oxygen, -NR7- or -CHR7-; Z2 represents cyclic C3-7 alkylene, C1-3 alkylene, - CH2CO-, -CH2CH2CO-, etc.; Z3 represents oxygen, sulfur, sulfinyl, sulfonyl, etc.; Z4 represents C1-3 alkylene, etc.; and Z5 represents carboxyl, etc.; and another of Y1 and Y2 represents D-E-, wherein E represents a bond, C1-4 alkylene, phenylene, etc.; and D represents hydrogen, C1-6 alkyl, etc.

L'invention concerne des dérivés de la pyrazolone représentée par la formule générale (I) ou leurs sels. Ces produits sont efficaces contre l'agrégation plaquettaire et donc utiles pour prévenir ou guérir différentes maladies thrombotiques. Dans cette formule, un des groupes X?1¿ et X?2¿ est représenté par la formule (a) (où A est cyano, cyano(C¿1-4?)alkyle, amino, amino-(C¿1-4?)alkyle, amidino, guanidino, etc.; et R?1¿ et R?2¿ représentent chacun, de manière indépendante, un hydrogène, halogéno, (C¿1-6?)alkyle, etc.); l'autre des groupes X?1¿ et X?2¿ représente un (C¿1-6?)alkyle, (C¿3-6?)alcényle, aryl(C¿1-4?)alkyle ou aryl; un des groupes Y?1¿ et Y?2¿ est représenté par la formule (b) (où Q est un oxygène ou un soufre; Z?1¿ est un oxygène, -NR?7¿- ou -CHR?7¿-; Z?2¿ est un (C¿3-7?)alkylène cyclique, (C¿1-3?)alkylène, -CH¿2?CO-, -CH¿2?CH¿2?CO-, etc.; Z?3¿ est un oxygène, soufre, sulfinyle, sulfonyle, etc.; Z?4¿ est un (C¿1-3?)alkylène, etc.; et Z?5¿ est un carboxyle, etc.; et l'autre des groupes Y?1¿ et Y?2¿ est D-E- (où E est une liaison, (C¿1-4?)alkylène, phénylène, etc.; et D est un hydrogène, (C¿1-6?)alkyle, etc.)

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