Pyrazolopyrimidines as crf receptor antagonists

Details Pyrazolopyrimidines as crf receptor antagonists Pyrazolopyrimidines as crf receptor antagonists

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01)

Patent

CA 2233285

This invention concerns compounds of formula (I), including the stereoisomers and the pharmaceutically acceptable acid addition salt forms thereof, wherein R1 is NR4R5 or OR5; R2 is C1-6alkyl, C1-6alkyloxy or C1-6alkylthio; R3 is hydrogen, C1-6alkyl, C1-6alkylsulfonyl, C1-6alkylsulfoxy or C1-6alkylthio; R4 is hydrogen, C1-6alkyl, mono- or di(C3-6cycloalkyl)methyl, C3-6cycloalkyl, C3- 6alkenyl, hydroxyC1-6alkyl, C1-6alkylcarbonyloxyC1-6alkyl or C1-6alkyloxyC1- 6alkyl; R5 is C1-8alkyl, mono- or di(C3-6cycloalkyl)methyl, Ar1CH2, C1- 6alkyloxyC1-6alkyl, hydroxyC1-6alkyl, C3-6alkenyl, thienylmethyl, furanylmethyl, C1-6alkylthioC1-6alkyl, morpholinyl, mono- or di(C1- 6alkyl)aminoC1-6alkyl, di(C1-6alkyl)amino, C1-6alkylcarbonylC1-6alkyl, C1- 6alkyl substituted with imidazolyl; or a radical of the formula -Alk-O-CO-Ar1; or R4 and R5 taken together with the nitrogen atom to which they are attached may form an optionally substituted pyrrolidinyl, piperidinyl, homopiperidinyl or morpholinyl group; having CRF receptor antagonistic properties; pharmaceutical compositions containing such compounds as active ingredients; methods of treating disorders related to hypersecretion of CRF such as depression, anxiety, substance abuse, by administering an effective amount of a compound of formula (I).

L'invention concerne des composés représentés par la formule (I) comprenant les stéréo-isomères, ainsi que leurs sels d'addition d'acide acceptables sur le plan pharmaceutique, dans laquelle R<1> représente NR<4>R<5> ou OR<5>; R<2> représente alkyle C1-6, alkyloxy C1-6 ou alkylthio C1-6; R<3> représente hydrogène, alkyle C1-6, alkylsulfonyle C1-6, alkylsulfoxy C1-6 ou alkylthio C1-6; R<4> représente hydrogène, alkyle C1-6, mono- ou di(C3-6 cycloalkyle)méthyle, cycloalkyle C3-6, alkényle C3-6, hydroxyalkyle C1-6, alkylcarbonyloxy C1-6 alkyle C1-6 ou alkyloxy C1-6 alkyle C1-6; R<5> représente alkyle C1-8, mono- ou di(cycloalkyle C3-6)méthyle, Ar<1>CH2, alkyloxy C1-6 alkyle C1-6, hydroxyalkyle C1-6, alkényle C3-6, thienylméthyle, furanylméthyle, alkylthio C1-6 alkyle C1-6, morpholinyle, mono- ou di(alkyle C1-6)aminoalkyle C1-6, di(alkyle C1-6)amino, alkylcarbonyle C1-6 alkyle C1-6; alkyle C1-6 substitué par imidazolyle; ou un radical représenté par la formule -Alk-O-CO-Ar<1>; ou R<4> et R<5>, pris ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont fixés, peuvent constituer un groupe éventuellement substitué pyrrolidinyle, pipéridinyle, homopipéridinyle ou morpholinyle; possédant des propriétés d'antagonistes du récepteur de CRF; des compositions pharmaceutiques contenant ces composés en tant qu'ingrédients actifs; des procédés servant à traiter des maladies provoquées par l'hypersécrétion de CRF, telles que la dépression, l'anxiété, la toxicomanie, au moyen de l'administration d'une quantité efficace d'un composé représenté par la formule (I).

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