Pyridine-amidines as modulators of p38 map kinase

Details Pyridine-amidines as modulators of p38 map kinase Pyridine-amidines as modulators of p38 map kinase

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 213/78 (2006.01) A61K 31/4409 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07D 239/28 (2006.01)

Patent

CA 2401190

Compounds of formula (1) are effective modulators of p38 MAP kinase wherein R1 is H, lower alkyl, or OR5, where R5 is aryl, heterocyclyl, acyl, N-R6-4- piperidinyl, N-R6-4-piperidinylmethyl, or N-R6-4-piperidinylethyl, where aryl and heterocyclyl are substituted with 1-3 R6 substituents selected from the group consisting of H, lower alkyl, lower alkenyl, OH, NO2, NH2, halo, trihalomethyl, -CN, SH, SO, SO2, SO3H, -OR, -COR, -COOR, -CONHR, -OCOR, and - NCOR, where R is lower alkyl; R2 is H or lower alkyl; R3 is aryl substituted with 1-3 R6 substituents; R4 is H, lower alkyl, aryl, aralkyl, -OH, -NH2, - NHR, or -OR, where R is lower alkyl or aryl-lower alkyl; and A is -CH- or -N-; and pharmaceutically acceptable salts thereof.

Les composés de formule (1) sont des modulateurs efficaces de la p38 MAP kinase. Dans ladite formule, R¿1? représente l'hydrogène, un alkyle inférieur ou OR¿5?, où R¿5? représente un aryle, un hétérocyclyle, un acyle, N-R¿6?-4-piperidinyle, N-R¿6?-4-piperidinylméthyle, ou N-R¿6?-4-piperidinyléthyle, où un aryle et un hétérocyclyle sont substitués par des substituants 1-3 R¿6? sélectionnés parmi le groupe contenant l'hydrogène, un alkyle inférieur, un alcényle inférieur, OH, NO¿2?, NH¿2?, un halo, un trihalométhyle, CN, SH, SO, SO¿2?, SO¿3?H, -OR, -COR, -COOR, -CONHR, -OCOR, et -NCOR, où R représente un alkyle inférieur, R¿2? représente l'hydrogène ou un alkyle inférieur, R¿3? représente un aryle substitué par des substituants 1-3 R¿6?, R¿4? représente l'hydrogène, un alkyle inférieur, un aryle, un aralkyle, -OH, -NH¿2?, -NHR, ou -OR, où R représente un alkyle inférieur ou un alkyle inférieur d'aryle et A représente -CH- ou -N-. Cette invention concerne aussi des sels acceptables correspondants.

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