C - Chemistry – Metallurgy – 07 – H
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
H
C07H 15/26 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/4425 (2006.01) A61K 31/675 (2006.01) A61K 31/70 (2006.01) C07D 213/65 (2006.01) C07D 213/81 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07F 9/58 (2006.01) C08B 11/15 (2006.01) C08B 33/04 (2006.01)
Patent
CA 2230578
A series of carbamates based on the structure of pyridostigmine (PYR) were synthesized and evaluated as potential drugs for the treatment of cognitive impairments associated with cholinergic perturbance such as in Alzheimer's disease. These compounds were examined for their cholinesterase inhibition, pharmacokinetics, acute toxicity, lipophilicity, reversal of scopolamine induced memory impairment in rats (passive avoidance) and analgesia in mice. These compounds include N-alkyl-PYR and various sugar-N-alkyl-PYR conjugates, being 3-position substituted pyridinium derivatives of general formula (I). Some of the new compounds are less toxic than PYR in rats and may serve for the treatment of other CNS-related diseases such as stroke and PNS-diseases such as: mysthenia gravis, glaucoma, neurogenic urinary bladder, neuralgic pains and as a pretreatment of organophosphorus intoxication.
Une série de carbamates basées sur la structure de la pyridostigmine (PYR) ont été synthétisés et évalués en tant que médicaments éventuels pour le traitement des troubles cognitifs associés aux perturbations cholinergiques telles que celles qu'on observe dans la maladie d'Alzheimer. On a examiné ces composés pour évaluer leur action d'inhibition de cholinestérase, leur pharmacocinétique, leur toxicité aiguë, leur lipophilie, leur effet de réversion sur les troubles de mémoire induits par scopolamine chez le rat (évitement passif) et d'analgésie chez la souris. Ces composés incluent N-alkyl-PYR et différents conjugués sucre-N-alkyl-PYR et sont des dérivés de pyridinium substitués en position 3 de formule générale (I). Certains des nouveaux composés sont moins toxiques que la PYR chez le rat et peuvent servir au traitement d'autres maladies liées au système nerveux central telles que les attaques, ainsi que des maladies liées au système nerveux périphérique telles que myasthénie grave, glaucome, trouble neurogène de la vessie, névralgies et au traitement préliminaire des intoxications par substances organo-phosphorées.
Adani Rachel
Amitai Gabriel
Heldman Eliahu
Rachaman Eliezer
Shapiro Cohen
The State Of Israel
LandOfFree
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