C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 513/04 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) C07D 277/12 (2006.01) C07D 279/06 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 498/04 (2006.01) C07F 9/6561 (2006.01)
Patent
CA 2390658
Novel pyridinones and their derivatives which are effective in treating or preventing Gram-negative bacterial infections are provided. The pyridinones are stable and easily derivatized; the methods by which these derivatizations occur is described. Two regioselective and functional group tolerant methods for the synthesis of the novel pyridiones are also provided. One such sythetic method involves reacting an imine and a Meldrum's acid derivative in solution. The other synthetic method is a solid phase synthetis of the pyridiones in which an imine is prepared bound to a solid support and a Meldrum's acid derivative is reacted with the imine. Novel imine intermediates useful in the solid phase and solution methods of synthesizing the pyridiones are also described.
L'invention porte sur des nouveaux pyridinones et leurs dérivés, efficaces dans le traitement ou la prévention d'infections bactériennes à Gram négatif, lesdits pyridinones étant stables et faciles à dérivatiser, et sur les procédés au moyen desquels les dérivatisations sont assurées. Deux méthodes stéréosélectives et tolérantes des groupes fonctionnels, pour la synthèse des nouveaux pyridinones sont également décrites. Une des méthodes synthétiques consiste à faire réagir une imine et un dérivé d'acide de Meldrum en solution. L'autre méthode synthétique consiste également en une synthèse en phase solide desdits pyridinones, dans laquelle une imine est préparée liée à un support solide, et un dérivé d'acide de Meldrum est mis en réaction avec l'imine. Des nouveaux intermédiaires utiles dans les méthodes de synthèse en phase solide ou en solution des pyridinones sont décrits.
Almqvist Frederik
Emtenas Hans
Hultgren Scott J.
Pinkner Jerome S.
Smart & Biggar
Washington University
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1749516