Pyrido[2,3-d]pyrimidines and 4-aminopyrimidines as...

Details Pyrido[2,3-d]pyrimidines and 4-aminopyrimidines as... Pyrido[2,3-d]pyrimidines and 4-aminopyrimidines as...

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 471/04 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) C07D 239/46 (2006.01) C07D 239/48 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01)

Patent

CA 2271157

This invention provides pyridopyrimidines and 4-aminopyrimidines that are useful for treating cell proliferative disorders, such as cancer and restenosis. We have now discovered a group of 7,8-dihydro-2-(amino and thio)pyrido[2,3-d]pyrimidines and 4-aminopyrimidines that are potent inhibitors of cyclin-dependent kinases (cdks) and growth factor-mediated kinases. The compounds are readily synthesized and can be administered by a variety of routes, including orally, and have sufficient bioavailability. This invention provides compounds of Formula (I) and Formula (II), where W is NH, S, SO, or SO2, R1 includes phenyl and substituted phenyl, R2 includes alkyl and cycloalkyl, R3 includes alkyl and hydrogen, R8 and R9 include hydrogen and alkyl, and Z is carboxy. This invention also provides pharmaceutical formulations comprising a compound of Formula (I or II) together with a pharmaceutically acceptable carrier, diluent, or excipient therefor.

Cette invention a trait à des pyrido[2,3d]pyrimidines et 4-aminopyrimidines se révélant efficaces en matière de traitement de troubles de la prolifération cellulaire, le cancer et la resténose notamment. L'invention porte sur la découverte d'un groupe de 7,8-dihydro-2-(amino et thio)pyrido[2,3d]pyrimidines et 2,4-diaminopyrimidines s'avérant être de puissants inhibiteurs de kinases dépendantes des cyclines (cdk) et de kinases liées à un facteur de croissance. Ces composés, aisément synthétisables, peuvent être administrés de diverses façons, y compris par voie orale, et possèdent une biocompatibilité suffisante. Cette invention porte sur des composés répondant aux Formules I et II dans lesquelles W représente NH, S, SO ou SO¿2?, R?1¿ comporte un phényle et un phényle substitué, R?2¿ comporte un alkyle et un cycloalkyle, R?3¿ comporte un alkyle et un hydrogène, R?8¿ et R?9¿ comportent un hydrogène et un alkyle et Z représente un carboxy. L'invention porte également sur des formulations pharmaceutiques renfermant un composé de la Formule I ou de la Formule II ainsi qu'un véhicule acceptable du point de vue pharmaceutique, un diluant ou un excipient.

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