C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 498/18 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 471/18 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01)
Patent
CA 2549869
The present invention concerns the compounds of formula (I) the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein a1-a2=a3-a4 represents a divalent radical selected from N-CH=CH-CH, N-CH N-CH or CH-CH=N-CH; Z represents NH; Y represents -C3-9alkyl-, -Cl-5alkyl-NR13-Cl-5alkyl-,-C1-6alkyl-NH-CO- or -CO-NH -C1-6alkyl- ; X1 represents -O- or -NR11-; X2 represents -C1-2alkyl-, -O-C1- 2alkyl, -O- or -O-CH2-;R1 represents hydrogen or halo; R2 represents hydrogen, cyano, halo, hydroxycarbonyl-Cl-4 alkyloxycarbonyl-, Het16-carbonyl- or Ar5; R3 represents hydrogen; R4 represents hydroxy, C1-4alkyloxy-, Ar4-C1-4alkyloxy or R4 represents Cl-4alkyloxy substituted with one or where possible two or more substituents selected from C1-4alkyloxy- or Het2-; R11 represents hydrogen; R12 represents hydrogen, Cl-4alkyl- or Cl-4alkyl-oxy-carbonyl-; R13represents Het14-Cl-4alkyl, in particular morpholinyl-Cl-4alkyl; Het2 represents a heterocycle selected from morpholinyl or piperidinyl optionally substituted with C1-4alkyl-, preferably methyl; Het14 represents morpholinyl; Het16 represents a heterocycle selected from morpholinyl or pyrrolidinyl; Ar4 represents phenyl; Ar5 represents phenyl optionally substituted with cyano.
La présente invention concerne des composés représentés par la formule générale (I), certaines de leurs formes <I>N</I>-oxydes, certains de leurs sels d'addition pharmaceutiquement admis, et certaines de leurs formes stéréochimiquement isomères. Dans cette formule, a?1¿-a?2¿=a?3¿-a?4¿ est un radical divalent choisi parmi N-CH=CH-CH, N-CH N-CH et CH-CH=N-CH. Z est NH. Y est -C¿3-9?alkyl-, -C¿l-5?alkyl-NR?13¿-C¿l-5?alkyl-, -C¿1?-¿6?alkyl-NH-CO- ou -CO-NH -C¿1-6?alkyl-. X?1¿ est -O- ou -NR?11¿-. X?2¿ est -C¿1-2?alkyl-, -O-C¿1-2?alkyle, -O- ou -O-CH¿2?-. R?1¿ est hydrogène ou halo. R?2¿ est hydrogène, cyano, halo, hydroxycarbonyl-C¿l-4 ?alkyloxycarbonyl-, Het?16¿-carbonyl- ou Ar?5¿. R?3¿ est hydrogène. R?4¿ est hydroxy, C¿1-4?alkyloxy-, Ar?4¿-C¿1-4?alkyloxy, ou encore, R?4¿ est C¿1-4?alkyloxy substitué par un, mais dès que possible par plusieurs substituants choisi parmi les C¿1-4?alkyloxy- ou Het?2¿-. R?11¿ est hydrogène. R?12¿ est hydrogène, C¿l-4?alkyl- ou C¿l-4?alkyl-oxy-carbonyl-. R?13¿ est Het?14¿-C¿l-4?alkyle, et particulièrement morpholinyl-C¿l-4?alkyle. Het?2¿ est un hétérocycle choisi parmi les morpholinyle ou pipéridinyle éventuellement substitués par C¿1-4?alkyl-, de préférence méthyle. Het?14¿ est morpholinyle. Het?16¿ est hétérocycle choisi parmi les morpholinyle ou pyrrolidinyle. Ar?4¿ est phényle. Ar?5¿ est phényle éventiellement substitué âr cyano.
Buijnsters Peter Jacobus Johannes Antonius
Embrechts Werner Constant Johan
Freyne Eddy Jean Edgard
Perera Timothy Pietro Suren
Poncelet Virginie Sophie
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
LandOfFree
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