Pyridomorphinans, pyridazinomorphinans and use thereof

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 489/00 (2006.01) A61K 31/485 (2006.01) A61P 25/04 (2006.01) A61P 25/36 (2006.01) C07D 489/08 (2006.01)

Patent

CA 2538146

Comopudns represented by formula (I) wherein R is C1-6cycloalkylalkyl; or C3-6 alkenyl; R~ is H or C1-6 alkyl; X is H or OH; Y is alkyl, cycloalkyl, aryl, heteroaryl or aroyl; and Z is CH or N; provided that X is H, when Z is CH and R is C4 cycloalkylalkyl or C4 alkenyl; prodrugs thereof; and pharmaceutically acceptable salts thereof are provided. Compounds of the above formula are useful as analgesics for treating pain; as immunomodulators, to modulate the behavioral effects of drugs of abuse and to modulate the development of tolerance and dependence of ~ agonists.

L'invention concerne des composés représentés par la formule (I), dans laquelle R représente cycloalkylalkyle C¿1-6 ?; ou alcényle C¿3-6? ; R' représente H ou alkyle C¿1-6? ; X représente H ou OH ; Y représente alkyle, cycloalkyle, aryle, hétéroaryle ou aroyle ; et Z représente CH ou N ; à condition que X représente H, lorsque Z représente CH et R représente cycloalkylalkyle C¿4? ou alcényle C¿4? ; des promédicaments de ces derniers ; et des sels pharmaceutiquement acceptables de ces derniers. Les composés représentés par la formule susmentionnée sont utiles en tant qu'analgésiques pour le traitement de la douleur ; en tant qu'immunomodulateurs, pour moduler les effets comportementaux liés à la toxicomanie et pour moduler le développement de la tolérance et de la dépendance à des µ agonistes.

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