C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 413/04 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) A61P 1/04 (2006.01) A61P 1/16 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) A61P 9/12 (2006.01) A61P 11/00 (2006.01) A61P 11/02 (2006.01) A61P 11/06 (2006.01) A61P 13/12 (2006.01) A61P 15/06 (2006.01) A61P 17/00 (2006.01) A61P 17/06 (2006.01) A61P 19/02 (2006.01) A61P 19/06 (2006.01) A61P 19/08 (2006.01) A61P 19/10 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 31/00 (2006.01) A61P 31/04 (2006.01) A61P 31/06 (2006.01) A61P 31/18 (2006.01) A61P 35/00
Patent
CA 2656159
An isoxazole derivative represented by the formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which has excellent inhibitory activity on p38MAP kinase, has reduced adverse side-effects, and is useful for the treatment of a disease such as rheumatoid arthritis and ulcerative colitis. (1) wherein R1 and R2 independently represent a hydrogen atom, a lower alkyl group, an amino group or the like; R3 represents a substituted or unsubstituted aryl or heteroaryl group; R4 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; R5 represents a substituted or unsubstitutedphenyl or furyl group; and Y represents -CH2-, -CO-, -O-, -NH- or the like.
La présente invention concerne un dérivé d'isoxazole de formule (1) dans laquelle: R<SUP>1 </SUP>et R<SUP>2</SUP>, indépendamment représentent un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur, un groupe amino ou analogue; R<SUP>3</SUP> représente un aryle ou hétéroaryle substitué ou non; R<SUP>4</SUP> représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur; R<SUP>5</SUP> représente un groupe phényle ou furyle substitué ou non; et Y représente -CH<SUB>2</SUB>-, -CO-, -O-, -NH- ou analogue; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, présentant une excellente activité d'inhibition de la MAP kinase p38, des effets secondaires réduits, et utile pour le traitement d'une maladie telle que la polyarthrite rhumatoïde et la rectocolite hémorragique.
Asano Hajime
Hasumi Koichi
Kato Jun-Ya
Matsumoto Yasuhiro
Ohta Shuji
Aska Pharmaceutical Co. Ltd.
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1734702