C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 403/12 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/50 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) C07D 239/02 (2006.01) C07D 239/48 (2006.01) C07D 243/08 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 403/04 (2006.01)
Patent
CA 2471059
The subject invention provides compounds having the structure:, wherein R1 is substituted or unsubstituted phenyl or a 5-6 membered heterocyclic or heteroaromatic ring containing from 1 to 5 heteroatoms; R2 is hydrogen, or a substituted or unsubstituted alkyl, -C(O)-alkyl, -C(O)-O-alkyl, alkoxy, cycloalkyl, alkenyl, monocyclic or bicyclic aryl, heteroaryl or heterocyclic moiety; R3 is hydrogen, or a substituted or unsubstituted alkyl, -C(O)-alkyl, - C(O)-O-alkyl, alkoxy, cycloalkyl, alkenyl, monocyclic or bicyclic aryl, heteroaryl or heterocyclic moiety, or R2 and R3 are joined to form a heterocyclic ring; wherein the dashed line represents a second bond which may be present or absent, and when present R3 is oxygen; R4 and R5 are each independently substituted or unsubstituted alkyl, -C(O)-alkyl, -C(O)-O-alkyl, alkoxy, cycloalkyl, alkenyl, monocyclic or bicyclic aryl, heteroaryl or heterocyclic moiety, or R4NR5 together form a substituted or unsubstituted monocyclic or bicyclic, heterocyclic or heteroaryl moiety containing from 1 to 6 heteroatoms; R12 is hydrogen, alkyl, halogen or cyano; and n is 0, 1, 2, 3 or 4, or an enantiomer, or a specific tautomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a method for treating a disease associated with the A2b adenosine receptor by administering a therapeutically effective amount of the compounds of the invention.
L'invention concerne des composés de structure (I) ou un énantiomère ou un tautomère spécifique ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ces composés. Dans ladite structure, R¿1? représente un phényle substitué ou non substitué ou un cycle hétérocylique ou hétéroatomique à 5-6 chaînons comportant 1 à 5 hétéroatomes ; R¿2? représente hydrogène, ou un alkyle, -C(O)-alkyle, C(O)-O-alkyle, alkoxy, cycloalkyle, alkényle, aryle monocyclique ou bicyclique, ou une fraction hétéroaryle ou hétérocyclique, substitué(e) ou non ; R¿3? représente hydrogène, ou un alkyle, -C(O)-alkyle, -C(O)-O-alkyle, alkoxy, cycloalkyle, alkényle, aryle monocyclique ou bicyclique, ou une fraction hétéroaryle ou hétérocyclique, substitué(e) ou non ; R¿2? et R¿3? sont reliés pour former un cycle hétérocyclique ; la ligne en pointillé représente une seconde liaison existant seulement lorsque R¿3? représente oxygène ; R¿4? et R¿5? représentent indépendament l'un de l'autre un alkyle, C(O)-alkyle, -C(O)-O-alkyle, alkoxy, cycloalkyle, alkényle, aryle monocyclique ou bicyclique, ou une fraction hétéroaryle ou hétérocyclique, substitué(e) ou non, ou R¿4?NR¿5? forment une fraction monocylique ou bicyclique, hétérocyclique ou hétéroaryle substituée ou non, contenant entre 1 et 6 hétéroatomes ; R¿12? représente hydrogène, alkyle, halogène ou cyano ; n vaut 0, 1, 2, 3, 4. L'invention se rapporte en outre à un procédé de traitement d'une maladie associée au récepteur A¿2b? de l'adénosine, par administration d'une dose thérapeutiquement efficace desdits composés.
Castelhano Arlindo
Collington Eric William
Mckibben Bryan
Steinig Arno
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Osi Pharmaceuticals Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1445771