Pyrimidine derivatives

Details Pyrimidine derivatives Pyrimidine derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 401/12 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61K 31/4985 (2006.01) A61K 31/517 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61K 31/5395 (2006.01) A61K 45/00 (2006.01) A61K 45/06 (2006.01) A61P 1/00 (2006.01) A61P 1/04 (2006.01) A61P 3/04 (2006.01) A61P 7/00 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) A61P 9/12 (2006.01) A61P 11/00 (2006.01) A61P 11/14 (2006.01) A61P 13/00 (2006.01) A61P 13/02 (2006.01) A61P 13/08 (2006.01) A61P 15/00 (2006.01) A61P 17/02 (2006.01) A61P 19/00 (2006.01) A61P 19/02 (2006.01) A61P 21/00 (2006.01) A61P 2

Patent

CA 2557541

A pyrimidine derivative simultaneously having 5-HT1A agonistic activity and 5- HT3 antagonistic activity and being useful for therapy, treatment, etc. for IBS and other diseases, represented by the formula: (I) wherein, the ring A is a carbocyclic group or heterocyclic group, X1 is a hydrogen atom, lower alkyl, amino, etc., X2 is a hydrogen atom or lower alkyl, Y is a direct bond, or sulfur atom or nitrogen atom, n is an integer of 0 to 4, and Ar is a group of the formula: or a salt of the pyrimidine derivative. Further, there is provided a method of treating IBS characterized in that 5-HT1A agonistic activity and 5-HT3 antagonistic activity are simultaneously exerted cooperatively in vivo by administering a 5-HT3 antagonist exhibiting an agonistic activity to 5-HT1A or by administering simultaneously, or in sequence, or at an interval a 5-HT1A agonist and a 5-HT3 antagonist.

Il est prévu un dérivé de pyrimidine ayant simultanément une activité agoniste 5-HT¿1A? et une activité antagoniste 5-HT¿3? et utilisé dans la thérapie, le traitement, etc. de l~IBS et d~autres maladies, représenté par la formule: (I) dans laquelle le cycle A est un groupe carbocyclique ou un groupe hétérocyclique, X?1¿ est un atome d~hydrogène, alkyle inférieur, aminé, etc., X?2¿ est un atome d~hydrogène ou un alkyle inférieur, Y est une liaison directe, un atome de soufre ou un atome d~azote, n est un entier de 0 à 4, et Ar est un groupe de la formule : ou un sel du dérivé de pyrimidine. Il est également prévu un procédé de traitement IBS caractérisé en ce que l~activité agoniste 5-HT¿1A? et l~activité antagoniste 5-HT¿3? sont exercées simultanément et en coopération in vivo en administrant l~antagoniste 5-HT¿3? présentant une activité agoniste en 5-HT¿1A? ou en administrant simultanément, ou en séquence, ou bien à un intervalle donné, un agoniste 5-HT¿1A? et un antagoniste 5-HT¿3?.

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