C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 473/18 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 31/70 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 475/02 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01) C07D 498/04 (2006.01) C07D 513/04 (2006.01) C07H 19/06 (2006.01) C07H 19/16 (2006.01) C07H 19/23 (2006.01)
Patent
CA 2239968
The invention provides compounds exhibiting the ability to deplete O6- alkylguanine-DNA alkyltransferase (ATase) activity in tumour cells. The compounds include certain pyrimidine derivatives of formula (II), wherein R is (i) a cyclic group having at least one 5- or 6-membered heterocyclic ring, optionally with a carbocyclic or heterocyclic ring fused thereto, the or each heterocyclic ring having at least one hetero atom chosen from O, N, or S, or a substituted derivative thereof; or (ii) phenyl or a substituted derivative thereof, R2 is selected from H, C1-C5 alkyl, halogen or NH2, R4 and R5 which are the same or different are selected from H, NH-Y' or NO n wherein Y' is H, ribosyl, deoxyribosyl, arabinosyl, (a) wherein X is O or S, R" is alkyl and R"' is H or alkyl, or substituted derivatives thereof, n = 1 or 2 or R4 and R5 together with the pyrimidine ring form a 5-or 6-membered ring structure containing one or more hetero atoms, and pharmaceutically acceptable salts thereof. They include certain guanine derivatives of formula (XIII), wherein R6 is as defined at (i) for R above and Y' is as defined above.
L'invention concerne des composés capables de neutraliser l'activité de la <u>O</u><6>-alkylguanine-ADN transférase (ATase) dans les cellules tumorales. Parmi ces composés, il y a certains dérivés de la pyrimidine ayant la formule (II). Dans cette formule, R est (i) un groupe cyclique ayant au moins un noyau hétérocyclique à 5 ou 6 éléments, éventuellement fusioné avec un cycle carboxylique ou hétérocyclique, le ou chaque noyau hétérocyclique ayant au moins un hétéroatome choisi parmi O, N ou S ou un dérivé substitué; ou (ii) phényle ou un dérivé substitué de celui-ci, R<2> est choisi parmi H, C1-C5 alkyle, halogène ou NH2, R<4> et R<5> qui sont les mêmes ou différents sont choisis parmi H, NH-Y' ou NOn, où Y' est H, ribosyle, désoxyribosyle, arabinosyle, un radical de la formule (a), dans laquelle X est O ou S, R'' est un alkyle et R''' est H ou alkyle ou un alkyle substitué, n = 1 ou 2 ou R<4> et R<5> forment avec le cycle de la pyridine une structure à 5 ou 6 éléments contenant un ou plusieurs hétéroatomes. L'invention concerne également les sels de ces composés acceptables sur le plan pharmaceutique. L'invention concerne en outre les dérivés de la guanadine de la formule XIII, où R<6> est défini comme R en (i) et Y' est comme défini ci-dessus.
Carola Christophe
Donnelly Dorothy Josephine
Elder Rhoderick Hugh
Kelly Jane
Margison Geoffrey Paul
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Cancer Research Campaign Technology Limited
Cancer Research Technology Limited
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1942566