Pyrimidine derivatives useful as selective cox-2 inhibitors

Details Pyrimidine derivatives useful as selective cox-2 inhibitors Pyrimidine derivatives useful as selective cox-2 inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 239/34 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01)

Patent

CA 2448192

The invention provides the compounds of formula (I) in which: R1 is selected from the group consisting of H, C1-6alkyl, C1-2alkyl substituted by one to five fluorine atoms, C3-6alkenyl, C3-10cycloalkylC0-6alkyl, C4-12bridged cycloalkyl, A(CR4R5)n and b(CR4R5)n; R2 is C1-2alkyl substituted by one to five fluorine atoms; R3 is selected from the group consisting of C1-6alkyl, NH2 and R7CONH; R4 and R5 are independently selected from H or C1-6alkyl; A is an unsubstituted 5- or 6-membered heteroaryl or an unsubstituted 6-membered aryl, or a 5- or 6-membered heteroaryl or a 6-membered aryl substituted by one or more R6; R6 is selected from the group consisting of halogen, C1-6alkyl, C1- 6alkyl substituted by one or more fluorine atoms, C1-6alkoxy, C1-6alkoxy substituted by one or more F, NH2SO2 and C1-6alkylSO2; B is selected from the group consisting of Formula (i) and (ii) and where (iv) defines the point of attachment of the ring; R7 is selected from the group consisting of H, C1- 6alkyl, C1-6alkoxy, C1-6alkylOC1-6alkyl, phenyl, HO2CC1-6alkyl, C1-6alkylOCOC1- 6alkyl, C1-6alkylOCO, H2NC1-6alkyl, C1-6alkylOCONHC1-6alkyl and C1- 6alkylCONHC1-6alkyl; and n is 0 to 4. Compounds of formula (I) are potent and selective inhibitors of COX-2 and are of use in treatment of the pain, fever and inflammation of variety of conditions and diseases.

L'invention concerne les composés représentés par la formule (I) dans laquelle R?1¿ est choisi dans le groupe constitué de H, alkyle C¿1-6?, alkyle C¿1-2? substitué par un à cinq atomes de fluor, alcényle C¿3-6?, alkynyle C¿3-6?, C¿3?-cycloalkyleC¿0-6?alkyle, cycloalkyle ponté C¿4-12?, A(CR?7¿R?8¿)¿n? et B(CR?7¿R?8¿)¿n?; R?2¿ représente alkyle C¿1-2? substitué par un à cinq atomes de fluor ; R?3¿ est choisi dans le groupe constitué de alkyle C¿1-6?, NH¿2? et R?7¿CONH; R?4¿ et R?5¿ sont indépendamment choisis dans le groupe constitué de H ou alkyle C¿1-6? ; A représente un hétéroaryle à 5 ou 6 éléments non substitué ou un aryle à 6 éléments non substitué, ou un hétéroaryle à 5 ou 6 éléments ou un aryle à 6 éléments substitués par un ou plusieurs R?6¿ ; R?6¿ est choisi dans le groupe constitué de halogène, alkyle C¿1-6?, alkyle C¿1-6? substitué par un ou plusieurs atomes de fluor, alcoxy C¿1-6?, alcoxy C¿1-6? substitué par un ou plusieurs F, NH¿2?SO¿2? et C¿1-6?alkyleSO¿2? ; B est choisi dans le groupe constitué de (i) et (ii), dans lesquelles (iv) définit le point de fixation du noyau ; R?7¿ est choisi dans le groupe constitué de H, alkyle C¿1-6?, alcoxy C¿1-6?, C¿1-6?alkyleOC¿1-6?alkyle, phényle, alkyle HO¿2?CC¿1-6?, C¿1-6?alkyleOCOC¿1-6?alkyle, C¿1-6?alkyleOCO, H¿2?NC¿1-6?alkyle, C¿1-6?alkyleOCONHC¿1-6?alkyle et C¿1-6?alkyleCONHC¿1-6?alkyle ; et n vaut de 0 à 4. Les composés représentés par la formule (I) sont des inhibiteurs puissants et sélectifs de COX-2 et conviennent pour le traitement de la douleur, de la fièvre et de l'inflammation dans diverses affections et maladies.

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