C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 495/04 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61P 5/06 (2006.01) A61P 5/08 (2006.01)
Patent
CA 2652061
Disclosed herein are small molecule modulators hormone receptors, including agonists and antagonists of luteinizing hormone/choriogonadotropin, follicle stimulating hormone and thyroid stimulating hormone receptors. Exemplary disclosed compounds include those of the formula wherein X is -S(O)nR5; n is 0, 1 or 2; Y is -OR6 or -NR7R8 R1 and R2 independently are selected from optionally substituted lower aliphatic, alkoxy, aralkyl, halogen, H and -OR5, wherein R5 is selected from lower alkyl, H, aralkyl, acyl, alkoxycarbonyl and aminocarbonyl; R3 and R4 independently are selected from acyl, alkoxycarbonyl, aminocarbonyl, aralkyl, H, lower alkyl and cycloalkyl; R5 is selected from lower alkyl, aralkyl, cycloalkyl and haloalkyl; R6 is selected from H, lower alkyl and aralkyl; R7 and R8 independently are selected from H, lower alkyl, aralkyl and cycloalkyl.
L'invention concerne des petites molécules de modulation de récepteurs hormonaux comprenant des agonistes et des antagonistes des récepteurs de l'hormone lutéinisante / choriogonadotropine, de l'hormone de stimulation du follicule et de l'hormone de stimulation de la thyroïde. Des exemples de composés de l'invention comprennent des composés présentant des formules décrites dans l'invention. Dans ces formules, X désigne -S(O)nR5; n désigne 0, 1 ou 2; Y désigne -OR6 ou -NR7R8; R1 et R2 sont indépendemment sélectionnés parmi: un composé aliphatique inférieur éventuellement substitué, un alkoxy, un aralkyle, un halogène, H et -OR5, R5 étant sélectionné parmi: un alkyle inférieur, H, un aralkyle, un acyle, un alkoxycarbonyle et un aminocarbonyle; R3 et R4 sont indépendemment sélectionnés parmi un acyle, un alkoxycarbonyle, un aminocarbonyle, un aralkyle, H, un alkyle inférieur et un cycloalkyle; R5 est sélectionné parmi: un alkyle inférieur, un aralkyle, un cycloalkyle et un haloalkyle; R6 est sélectionné parmi: H, un alkyle inférieur et un aralkyle; R7 et R8 sont indépendemment sélectionnés parmi: H, un alkyle inférieur, un aralkyle et un cycloalkyle.
Gershengorn Marvin C.
Jaeschke Holger
Kleinau Gunnar
Krause Gerd
Moore Susanna
Forschungsverbund Berlin E.v.
Paschke Ralf
Smart & Biggar
The Government Of The United States Of America As Represented By
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1978851